3.3.1抗精神失常药药（课件）-高一《药物学基础》同步教学（高教版）

PART 02 模块三中枢神经系统药物 情境三抗精神失常药 结构与药理作用分析 1 01 02 03 ⑴ 掌握氯丙嗪化学稳定性、药理作用、临床应用、不良反应。 ⑵ 熟悉丙米嗪的临床用途。 ⑶ 了解其他抗精神病药物的应用特点。 01 素质目标 02 知识目标 03 能力目标 ⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度； ⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神； ⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。 ⑴ 能够正确贮存保管药物。 ⑵ 能指导患者正确使用药物。 问题实例 实例：张XX，女，35岁，癫痫病史10年，妊娠280天，预行剖宫产术。术前注射氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100 mg。患者进入深睡状态，20分钟后体温由原来的36.5℃降至32℃。 问题：如上患者体温发生了变化，而且降至正常以下，那么为什么治疗精神的药物会引起体温下降呢？ 精神失常 精神失常是由多种原因引起的思维、情感和行为等精神活动障碍的一类疾病。 包括精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症等。 精神失常药概述 4 精神分裂症: 以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与 现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。 Why ? 精神分裂症 I型 II型 阳性症状（幻觉和妄想）为主 阴性症状 （情感淡漠、主动性缺乏等）为主 情感性精神障碍 抑郁症 躁狂症 焦虑症 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物 一、抗精神失常药药 抗精神病药 精神分裂症：是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 Ⅰ型 Ⅱ型 阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏） 对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效 两型 （一）抗精神失常药的分类 吩噻嗪类 丁酰苯类 硫杂蒽类 其他类 10 （二）代表药——盐酸氯丙嗪 【1.性状】 为白色或乳白色结晶性粉末。有微臭，味极苦，有引湿性；极易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。 水溶液显酸性，5%水溶液的pH值为4～5，遇碱可生成游离氯丙嗪沉淀，忌与碱性药物配伍使用。 11 盐酸氯丙嗪 【2.稳定性】 结构中有吩噻嗪环，不稳定，易被氧化变色，使其毒性增加。应避光操作、避光密封保存。 12 课堂活动 吩噻嗪类药物的注射液，若与巴比妥类药物的钠盐注射液配伍使用会出现什么现象？如何避免？ 当二者合用时会由于发生酸碱中和反应而生成游离的巴比妥类与吩噻嗪类药物沉淀。所以其注射液应分开使用。 相关链接 盐酸氯丙嗪注射液易被氧化，在空气中放置，日光作用下短时间即可引起变质反应，渐变为红色或红棕色；且注射液pH值降低，无论是口服或是注射给药，病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应，可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。所以其注射液变色较深，酸度降低，则不能使用。 盐酸氯丙嗪注射液的氧化变质 课堂活动 易氧化药物注射剂配制的注意事项主要有：调节最稳定的pH值；加入抗氧剂；安瓿中充入氮气；装入中性硬质安瓿；加入金属离子络合剂；严格控制灭菌温度；避光密闭等。 制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？ 主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物 口服吸收不规则，受多因素影响 肝脏代谢 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性易透过血脑屏障，脑内药物浓度高 吸收 分布 代谢 排泄 血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化 【3.药动学特点】 盐酸氯丙嗪 盐酸氯丙嗪 【4.药理作用】 1 对中枢神经系统的作用 ①安定及抗精神病作用 ②镇吐作用 ③对体温调节的作用 2 对植物神经系统的作用①阻断α-受体 ②阻断M-受体 3 对内分泌系统的影响 17 ①抗精神病作用（神经安定作用） 动物： 正常人： 精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理。但对抑郁无效，甚至加重病情 机理：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体。由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体，常不同程度引起锥体外系的副作用 氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量 ②镇吐作用 作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。还可以治疗顽固性呃逆。 机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢。 还能抑制呃逆调节中枢。 19 ③对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降 降温特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较） 阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排尿困难等副作用） 对植物神经系统的作用 阻断-受体：使血管扩张，血压下