专题 1 药效学与药动学（讲义）《药理学基础》专题复习讲练测

专题一 药动学与药效学 [考纲要求] （1）掌握药物效应动力学的基本概念，药物作用与类型；理解药物的量-效关系原理，药物的受体作用机制。 （2）掌握药物代谢动力学的基本概念，体内吸收过程、分布、代谢、排泄的特点；理解药物体内过程的意义及影响因素；了解药物的速率过程的主要内容和意义。 [课时安排] 2课时 [知识梳理] 1.药物效应动力学：简称药效学，是研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 2.药物代谢动力学：简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄)，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。 3.药物作用与类型 4. 量-效关系 （1） 无效量：是指由于用药剂量过小，不呈现任何治疗效应的剂量。 （2） 最小有效量：是指药物呈现治疗效应的最小剂量。 （3） 最大治疗量：是指药物呈现最大治疗效应，且又不引起毒性反应的剂量，又称极量。 （4） 常用量：临床用药时，为了使疗效可靠又安全，常采用比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量，称为常用量。 （5） 最小中毒量：是指药物引起毒性反应的最小剂量。 （6） 致死量：是指药物能引起毒性反应的最小剂量。 5. 药物的受体作用机制 （1）理化反应 （2）影响酶的活性 （3）参与或干扰细胞代谢 （4）影响生理物质的转运 （5）影响细胞膜的离子通道 （6）影响核酸的代谢 （7）影响免疫功能 （8）非特异性作用 （9）药物与受体的结合 6.药物的体内过程 （1）吸收： ①口服给药：最常用、最安全、最简便 ②舌下含服：避免首关消除 ③直肠给药：在一定程度上避免首关消除，药物吸收较快 ④注射给药：没有吸收过程，进入体循环 ⑤吸入给药：可直接通过肺泡进入肺循环 ⑥经皮给药：通过皮肤吸收 不同给药途径出现作用的快慢顺序：静脉注射>气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌内注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药 （2）分布 影响药物分布的因素有： ①与血浆蛋白结合 ②与组织的亲和力 ③局部器官血流量 ④药物的理化性质和体液ph ⑤血脑屏障和胎盘屏障 （3）生物转化（代谢） （4）排泄：肾脏是最重要的排泄器官。 7.药物的速率过程 8.药物的半衰期（t1/2） 一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 意义： （1）是药物分类的依据 （2）可确定给药间隔时间 （3）可预测药物基本消除的时间 （4）可预测药物达稳态血药浓度的时间 [真题/常考题练讲] 1. 药物的副作用是（ ） A. 药物发挥治疗作用时产生的不良后果 B. 治疗量时出现的与治疗目的无关的作用 C. 用药剂量过大引起的损害反应 D. 治疗量时引起的变态反应 【答案】B 【分析】本题考查副作用定义。 2.患儿，5个月，体重6kg，使用某药物10mg/kg，一日三次，每日给药量为（ ） A. 30mg B. 60mg C.120mg D.180mg 【答案】D 【分析】6kg x 10mg/kg x 3=180mg 3.某药物的半衰期为3小时，给药后血液中药物浓度达到稳态血药浓度所需要的时间是（ ） A. 5小时 B. 10小时 C.15小时 D.20小时 【答案】C 【分析】本题考查半衰期的临床意义，4～5个半衰期可达稳态。 4.药物在体内蓄积过多对机体产生的明显损害的反应是（ ） A. 副作用 B. 毒性反应 C.变态反应 D.后遗效应 【答案】B 【分析】本题考查药物的毒性反应概念。 5. 下列给药途径产生药效按由快到慢的顺序，排列正确的是（ ） A. 静脉注射>气雾吸入>舌下含服>皮下注射>口服给药 B. 静脉注射>舌下含服>皮下注射>气雾吸入>口服给药 C.气雾吸入>舌下含服>静脉注射>皮下注射>口服给药 D.气雾吸入>静脉注射>皮下注射>舌下含服>口服给药 【答案】A 【分析】考查不同给药途径吸收的速度快慢。 6. 药物进入血液后分布在组织器官产生的作用称为（ ） A. 局部作用 B. 不良反应 C.吸收作用 D.继发反应 【答案】C 【分析】考查药物的作用类型。 7.最常用的给药途径（ ） A. 口服 B. 静脉注射 C.舌下含服 D.气雾吸入 【答案】A 【分析】考查药物的体内过程，吸收中不同给药途径。 8. 药物的排泄途径主要是（ ） A. 肾 B. 肝 C.消化道 D.呼吸道 【答案】C 【分析】考查药物的体内过程，排泄的途径。 [限时练讲] 1.下列对选择作用的叙述，错误的是（ ） A.选择性是相对的 B.与药物剂量大小无关 C.是药物分类的依据 D.是临床选药的基础 答案：B 解析：选择作用的意义：（1）药物选择的依据 （2） 临床选药的基础 （3） 药物的