第十章 栓剂 课件-高一《药剂学基础》同步教学（人民卫生出版社）

第十章 栓剂 知识要求 掌握栓剂的概念、分类、作用特点。 掌握栓剂的制备方法：热熔法、冷压法 熟悉栓剂的基质的类别及主要品种的特性与应用范围 熟悉栓剂的质量要求与质量检查项目。 熟悉置换值概念与计算方法。 了解栓剂的包装要求与贮存条件。 第十章 栓剂 第一节 概述 第二节 栓剂的基质 一、脂肪性基质 二、水溶性及亲水性基质 第三节栓剂的制备 一、脂肪性基质栓剂 二、甘油明胶基质的栓剂 三、栓剂的举例 第四节 栓剂的质量检查 一、重量差异 二、融变时限 第五节 栓剂的包装与贮存 一、栓剂的包装 二、栓剂的贮存 第一节 概述 概念：栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 一、栓剂的分类 按给药部位可分： 肛门栓 阴道栓 其它栓：尿道栓、耳道栓、鼻用栓等 二、栓剂的作用与特点 局部作用：常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 全身作用：由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用 直肠吸收的主要途径 1、门肝系统 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 2、非门肝系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 3、淋巴系统 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 栓剂作全身治疗与口服制剂比较 优点： （1）药物不受胃肠道pＨ值或酶的破坏； （2）避免刺激性药物对胃肠道产生刺激； （3）减少药物的首过消除作用及对肝毒性； （4）对不能口服或不愿吞服药物的成人及小儿使用较方便； （5）对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 主要缺点：使用不如口服制剂方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊等口服制剂高；生产效率低。 三、栓剂的一般质量要求 1．药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性； 2．栓剂塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 3．栓剂所用包装材料或容器应无毒性并不得与药物或基质发生理化作用； 4．栓剂的融变时限、重量差异限度应符合药典有关规定。 5．栓剂中使用的固体药物除另有规定外，应成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的，制成适宜的形状。 6．要有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。 第二节 栓剂的基质 栓剂的基质主要作用 载负药物和赋以药物成形 影响药物释放和吸收 影响药物对局部或全身作用的程度 栓剂基质的要求： ①适宜的硬度和韧性，体温下易软化、融化或熔化； ②性质稳定，与药物不相互作用，不妨碍主药作用和含量测定，不易生霉变质； ③对黏膜无刺激、无毒性、无过敏性； ④释药速度应符合治疗要求 ⑤具有润湿或乳化的能力及吸水能力； ⑥油脂性基质要求酸值在0.2以下，碘值低于7，皂化值为200～245之间，熔点与凝固定点的间距要小； ⑦适用于冷压法或热熔法制栓 一、油脂性基质 1.可可豆脂 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体。 （1）性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 （2）熔点30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 （3）同质多晶体：α、β、 β’、 γ （4）熔点有时因某些药物的加入而降低 （5）较理想的基质，但我国产量少，需进口，且价格昂贵 2.乌桕脂：由乌桕树的种子外层提取精制获得的白色或淡黄色固体，有特嗅、无刺激性，熔点38℃～42℃，软化点31.5℃～34℃。 3.半合成或全合成脂肪酸甘油酯 （1）较理想的一类油脂性栓剂基质 （2）性质稳定，不易酸败，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔程 （3）半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂 二、水溶性及亲水性基质 1．甘油明胶 2．聚乙二醇类 3．聚氧乙烯硬脂酸酯类 4．聚山梨酯61 5．泊洛沙姆 第三节 栓剂的制备 制备方法 热熔法：最常用 冷压法：国外有生产，国内较少见 搓捏法 ：已淘汰 一、脂肪性基质栓剂制备 （一）热熔法 启模取栓 质检 包装 栓模处理 成品 基 质 熔融 加入药物溶解或混悬 注模 凝结成栓 置换值 1、定义：系指药物的重量与同体积基质重量的比值，通常用f表示。 W G - （M - W） f = G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 置换值 2、置换值的意义：保证投料计算的准确性 含药栓所需基质的重量X： X=(G-W/f)×n