第三章 表面活性剂（第二课时）课件-高一《药剂学基础》同步教学（人民卫生出版社）

第三章 表面活性剂 在水溶液中不解离。 1.结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健 2.性质： 毒性，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。 一、非离子表面活性剂 第一节 表面活性剂 即脱水山梨醇脂肪酸酯 是山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数量不同分为： 应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作W/O乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 Span -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油 三油 1.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] 2. 聚山梨酯：吐温[Tweens] Tween -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油 三油 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。 脂肪酸品种和数量不同分为： 应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 因n不同，产品常用的有： Myri-45 -49 -51 -52 -53 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和油/水型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。 3.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽[Myrj] 系由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类 。 通式：R· O(CH2OCH2)nH 根据聚氧乙烯基聚合度和脂肪醇的不同，产品有苄泽30、苄泽 35等。 应用： n为 10～20时，可用作O／W型乳化剂；n＞20时，可用作增溶剂。 4.聚氧乙烯脂肪醇醚 ：苄泽 [Brij ] 即泊洛沙姆，商品名普朗尼克 (Pluronic)。 通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH 性质：分子量1000~14000；HBL0.5~30；随聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；随聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。 特点：对皮肤无刺激和过敏性，对粘膜刺激性很大，毒性中较小，Poloxamer118 (pluronic68)可作为o/w型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。 4. 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 二、表面活性剂的基本性质 （一）、表面活性剂胶束 胶束（micelles)：当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。 临界胶束浓度（ critical micell concentration, CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 胶束的结构 CMC时，溶液表面张力基本达到最低值，而且溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系，可推测出表面活性剂的临界胶束浓度。 温度、浓度、电解质、pH值等因素对测定结果也会产生影响。 临界胶束浓度的测定 溶液物化性质与表面活性剂浓度的关系 1.临界胶团浓度； 2 .去污； 3.密度； 4.导电性； 5.表面张力; 6.渗透压；7.电导； 8.表面张力 （二）、表面活性剂的昙点 某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度，随温度的升高而增大，当达到某一温度后，其溶解度急剧下降，溶液变浑浊或分层，但冷却后又恢复澄明，这种溶液由澄明变浑浊的现象称为起昙现象。 起昙现象发生的温度称为昙点（浊点）。 （三）、亲水亲油平衡值 1、HLB值的概念 亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance，HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。 数值范围：HLB 0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。 单击此处编辑母版文本样式 第二级 第三级 第四级 第五级 非离子表面活性剂的HLB值具有加和性 如简单的二组份非离子表面活性剂体系的HLB值可按如下计算： HLBab = (HLBa × Wa + HLBb ×