第16章 解热镇痛抗炎药课件-高一《 药理学基础 》同步教学人卫版第1版

课程回顾： 什么是镇痛药？ 镇痛药的分类？ 吗啡的禁忌症？ 镇痛药应用的基本原则？ 第十六章 解热镇痛抗炎药 学习目标 1.掌握：解热镇痛抗炎药共性及常见不良反应；阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。 2.熟悉：对乙酰氨基酚、布洛芬的作用、临床应用及不良反应。 3.了解：其他药物的作用特点、临床应用及不良反应。 4.具备根据适应证合理选择解热镇痛药物及正确处置不良反应的能力；能区别镇痛药和解热镇痛抗炎药镇痛作用的不同；会分析解热镇痛抗炎药的常用配伍用药的合理性。 5.能利用所学知识进行医患沟通，开展用药咨询服务，并能正确指导患者合理用药。 重点难点 重点：解热镇痛抗炎药的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。 难点：阿司匹林的抗血栓机制。 第一节 概 述 第二节 常用解热镇痛抗炎药 【附】抗痛风药 仅仅对症，没有根治作用，但应用广泛，可缓解患者的不适。 目 录 第一节 概 述 一、解热镇痛抗炎药 定义：解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，且多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体类抗炎药。 甾体类抗炎药—以糖皮质激素为代表的药物（如地塞米松、波尼松等等）。 非甾体类抗炎药—开山盟主：阿司匹林 （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺合成所必须的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 ※补充：COX有两种同工酶，即COX-1和COX-2。 　　※补充：解热镇痛消炎药的分类 　　 1.非选择性环氧酶抑制药：　　 ——对COX-1和COX-2均有抑制作用。　　 2.选择性环氧酶抑制药：　　 ——选择性抑制COX-2，而对COX-1的抑制作用弱。 　　 特点：胃肠道不良反应减轻。　　 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 知识链接 风湿性和类风湿性关节炎 风湿性关节炎是一种常见的急性或慢性结缔组织炎症。临床以关节和肌肉游走性酸楚、重著、疼痛为特征。典型表现是轻度或中度发热，游走性多关节炎，受累关节多为膝、踝、肩、肘、腕等大关节，病变局部呈现红、肿、灼热、剧痛。 类风湿关节炎是一种以慢性侵蚀性关节炎为特征的全身性自身免疫病。病变特点为滑膜炎，以及由此造成的关节软骨和骨质破坏，最终导致关节畸形。 常见不良反应 胃肠反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷（Reye）综合征 可逆性肝、肾功能损害及致畸 第二节 常用解热镇痛抗炎药 （二）常用药物 一、非选择性环氧酶抑制药： 1、阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◊吸收：口服易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◊分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◊代谢：主要经肝药酶代谢。 ◊排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 1.解热镇痛作用 （中剂量） 　　较强，适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 2.抗炎抗风湿作用 （大剂量） 　　◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 　　◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 　　◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 【药理作用】 3.抑制血栓形成：（小剂量） 　　注意：小剂量（40～80mg/日） 　　机制：抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 　　应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 　　 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE）　　 解热又镇痛，抗炎抗风湿；　　 抑制血小板，防治血栓塞；　　 不良反应多，为您扬名易。 　　“为”——胃肠反应 　　“您”——凝血障碍 　　“扬”——水杨酸反应 　　“名”——过敏反应 　　“易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应：　　 □原因：①直接刺激胃黏膜； 　　　　　　 ②抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 　　 □表现：上腹部不适，恶心、呕吐常见。 　　　　　　 可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。 　　 2.凝血障碍：　　 □原因：①一般剂量抑制血小板 　　　　　　 ②长期或大剂量还可抑制凝血酶原合成 　　 □表现：易引起出血，如牙龈出血等。 　　 □处理：维生素K可以预防。 　　　　　　 肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。 　　　　　　 手术前1周停用。 3.过敏反应：