第03章 药物效应动力学课件-高一《 药理学基础 》同步教学人卫版第1版

第三章 药物效应动力学 学习目标 1.掌握：防治作用、不良反应、副反应、毒性反应、过敏反应、精神依赖性、躯体依赖性、剂量、受体激动药、受体拮抗药等概念。 2.熟悉：药物作用的选择性、局部作用、吸收作用、后遗效应、继发反应、对因治疗、对症治疗、受体部分激动药、量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、受体脱敏、受体增敏的概念。 3.了解：受体学说、药物作用机制。 4.具有运用药效学基本理论和基本知识，解释临床药物治疗方案和不良反应的能力。 5.能与患者和家属沟通，开展合理用药咨询。 重点难点 重点：防治作用、不良反应、副反应、毒性反应、过敏反应、精神依赖性、躯体依赖性、受体激动药、受体拮抗药、量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、受体脱敏、受体增敏等概念。 难点：受体学说。 第一节　药物作用的基本规律 第二节　药物的量效关系 第三节　药物的作用机制 目 录 第一节 药物作用的基本规律 血管收缩 血压升高 E -R 1. 药物作用: 与机体大分子间的 初始作用。 2.药理效应：引起的机体反应。 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 一、药物的基本作用 1. 直接作用:药物对其所接触的组织器官直接产生的作用 间接作用：由直接作用引发的其他作用被称为间接作用 二、药物作用的方式 血管收缩 血压升高 NA -R 心率减慢 压力感受性反射 局部作用:药物吸收入血之前在用药部位产生的直接作用。 吸收作用（全身作用）：药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织、器官所呈现的作用。 二、药物作用的方式 3.药物作用的选择性 定义：对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差异 二、药物作用的方式 影响因素：体内分布、器官结构、生化功能、药物与组织的亲和力、组织对药物的反应 药物作用 副作用（副反应） 毒性反应 后遗效应 继发反应 停药反应 变态反应 特异质反应 耐受性 依赖性 预防作用 对症治疗（治标） 对因治疗（治本） 防止作用 不良反应 对患者带来不适、危害患者、不符合用药目的的作用 三、药物作用的两重性 1.副反应：在药物的治疗剂量内，与药物治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用，又称副作用。 特点：●药物固有的作用，不可避免 ●可预知 ●部分副反应可预防 ●可与治疗作用互相转化 松驰内脏平滑肌，缓解胃肠绞痛 抑制腺体分泌 阿托品(atropine) 治疗作用 治疗作用 C17H23NO3 2.毒性反应：用药量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害性反应。 急性毒性 (Acute toxicity) 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致突变 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致畸 (Mutagenesis) 苯巴比妥催眠  次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下 3.后遗效应：是指停药后，血药浓度已降至阈浓度（最小有效量）以下时残存的药理效应。如应用巴比妥类催眠药后，导致次晨乏力、困倦现象。 C12H12N2O3 4.继发反应 (治疗矛盾)：是由药物的治疗作用所引起的不良后果，也称治疗矛盾。如长期应用广谱抗生素引起的继发感染，称为二重感染。 如：二重感染（菌群交替）：二重感染是指长期或大量应用广谱抗菌药物,人体内敏感菌被抑制,而未被抑制的细菌及真菌乘机大量繁殖,引起菌群失调而致继发感染。 葡萄球菌 伪膜性肠炎 白色念珠菌 肠炎、鹅口疮 5.停药反应：长期用药后突然停药，原有疾病症状迅速重现或加剧的现象，也称为反跳现象（rebound phenomenon）。 如长期应用普萘洛尔降压，突然停药出现的血压升高现象。 普萘洛尔（C16H21NO2),它是第一种有效用于治疗冠状动脉疾病和高血压的β受体阻断剂 6.变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应，也称过敏反应。 机制 D + P DP （半抗原） （全抗原） 特点：●仅见于过敏体质病人 ●反应性质：与药理效应和剂量无关 ●反应症状：单一或复杂 ●致敏物质：药物、代谢产物、制剂杂质 7.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物的反应特别敏感，此与遗传基因多态性有关。 ●遗传性 G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血。 ●遗传性胆碱酯酶缺乏者使用琥珀胆碱可致呼吸肌麻痹和窒息。