内容正文:
第二章 药物代谢动力学
护理药理学
同步精品课堂-中职专业课
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第一节 药物的跨膜转运
第二节 药物的体内过程
第三节 药动学的基本概念
目 录
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知识目标 理解药动学的相关基本概念及其在临床用药护理中的意义。
能力目标 能分析药物体内过程的影响因素,并能够正确指导患者合理、安全地使用药物。
情感目标 具备良好的职业道德和科学思维能力。
三维目标
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导入情景
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患者,男,62岁,患有心绞痛。某日早晨,患者锻炼时心绞痛发作。路人帮助其服用硝酸甘油,但症状并未缓解,然后拨打“120”送入院治疗。
工作任务:
1.查阅资料,简述硝酸甘油的正确给药方式。
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第一节 药物的跨膜转运
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药物跨膜转运:药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程中,首先必须跨越多层生物膜,进行多次转运。
药物的转运方式
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药食同源:山楂(消食)、香蕉、蜂蜜等
是药三分毒
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一、被动转运
是指药物借助生物膜两侧存在的药物浓度梯度,从高浓度侧向低浓度侧(顺浓度梯度)转运的过程,又称顺流转运。
(一)简单扩散 指小分子脂溶性药物可通过溶于生物膜脂质层的方式通过生物膜。大多数药物的转运方式属于简单扩散。
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一、被动转运
(一)简单扩散
1.药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响
(1)药物分子大小、 药物脂溶性、药物解离状况;
(2)分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型可自由穿透。
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一、被动转运
(一)简单扩散
2.药物的解离程度受体液pH的影响
离子型 非离子型
弱酸性药物在酸性环境下,解离度小,主要为非解离型,易通过生物膜,达到扩散平衡。
弱酸性药物主要分布在碱侧。
酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄
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为何静滴NaHCO3(弱碱性),可解救巴比妥类药物中毒?
提示:巴比妥类药物,酸性药物。
答: NaHCO3呈碱性,静滴NaHCO3,可碱化尿液,含有巴比妥类药物的尿液在肾小管内大量解离,脂溶性降低,则大量停留在肾小管内,不被重吸收,加速药物从尿液的排出速度。
碱性尿液
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师生双边互动
一、被动转运
(二)滤过 指小分子极性药物可借助膜两侧的流体静压和渗透压差通过生物膜的膜孔。
(三)易化扩散 指一些大分子药物和金属离子需借助细胞膜上某些特殊跨膜蛋白质的帮助下扩散。
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简单扩散
滤 过
易化扩散
高浓度侧
低浓度侧
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主动转运:药物或离子借助于细胞膜上的跨膜蛋白从低浓度或低电位差向较高一侧的转运过程。
例:甲状腺摄取碘
二、主动转运
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药物的跨膜转运过程对比
转运对象 转运方向 是否耗能 是否需要载体
简单扩散(脂溶扩散) 脂溶性小分子
如:维生素A、巴比妥类 从高到低 否 否
滤过
(水溶扩散) 水溶性小分子
如:水、乙醇、O2、CO2 从高到低 否 否
易化扩散 大分子药物、金属离子
如:葡萄糖、氨基酸、Na+、K+ 从高到低 否 是
主动转运 除上述以外 从低到高 是 是
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第二节 药物的体内过程
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吸收
(absorption)
A
M
D
T
分布
(distribution)
代谢
(metabolism)
排泄
(excretion)
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一、吸收
①定义:用药部位→血液循环。
②反映药物起效的快慢、作用的强弱。
③影响药物吸收的因素:药物方面及给药途径。
(一)药物方面
理化性质;
剂型:注射剂、溶液剂、片剂、胶囊剂;
药物的浓度。
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(二)给药途径
1.口服给药:最常用、最安全的给药途径,其吸收部位是胃肠道。
首关代谢:有些药物口服后,在从胃肠道内进入肠壁细胞和经门静脉系统首次通过肝脏时被部分代谢灭活,使进入体循环的有效药量减少,此现象称为首关消除,也称首关代谢、第一关卡效应或首关效应。
例如利多卡因、异丙肾上腺素、硝酸甘油。
注:首关消除率高的药物,机体可利用的药量少,不宜口服。
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1. 口服给药
优点:方便、经济、安全,适用于大多数患者和药物。
缺点:
1) 影响因素多(如药物剂型、饭前饭后、胃肠道的pH值、蠕动、首关消除以及胃肠内正常的酶和菌群等),吸收慢,个体差异大,不适用于急救;
2) 不适合不能口服的患者,如昏迷、呕吐、抽搐及不合作者;
3) 不适合易被消化液破坏的药物;
4) 不适合需产生吸收作用而在胃肠道不易吸收的药物。
某些抗真菌药物如酮康唑和伊曲康唑,要在胃内