6.6栓剂(课件）-高一《中药制剂技术》同步教学（劳动版）

第六章 固体制剂制备技术 PART 01 散剂（茶剂） PART 02 颗粒剂 PART 03 胶囊剂 PART 04 片剂 目录 PART 05 丸剂 PART 06 栓剂 一、栓剂的概述 1.栓剂的定义与特点 栓剂系指原料药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂常温下为固体，塞入腔道后，受体温影响融化、软化或溶解于分泌液，逐渐释放出药物，产生局部作用或全身作用。一般情况下，对胃肠道有刺激性，在胃中不稳定或有明显肝脏首过作用的药物，可以考虑制成直肠给药的栓剂。 第六节、栓剂 （1）局部作用：在腔道起局部作用的栓剂主要起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用，例如用于通便的甘油栓、用于治疗阴道炎的复方蛇床子栓等。起局部作用的栓剂要求释药缓慢而持久。 （2）全身作用：由直肠吸收进入血循环而达到全身治疗作用的栓剂主要有解热镇痛药、抗菌消炎药等，例如用于外感风热所致感冒的双黄连栓、银翘双解栓等。起全身作用的栓剂要求引入腔道后迅速释药。 第六节、栓剂 局部作用→通便、止痛、止痒、抗菌消炎等 全身作用→解热镇痛、抗菌消炎等 栓剂与口服制剂相比，具有如下特点。 优点：（1）栓剂既可发挥局部作用，又可发挥全身作用。（2）对胃黏膜有刺激性的药物可直肠给药，经直肠给药还可有效防止因口服给药受胃肠pH或酶的破坏而降低药效，且作用时间也比一般口服制剂长。（3）药物经直肠吸收可避免肝脏首过作用的破坏，又可减少药物对肝脏的毒副作用。（4）适用于不能或不愿吞服药物的儿童或昏迷患者。（5）对伴有呕吐症状的患者治疗是一种有效的给药途径。 第六节、栓剂 缺点：（1）栓剂与片剂、胶囊剂相比生产成本较高。（2）栓剂使用不及片剂、胶囊剂、丸剂等口服固体制剂方便。（3）栓剂贮存温度过高时，会软化变形而影响其硬度与治疗。（4）由于直肠有效吸收面积及局部体液容量比胃肠小得多，故栓剂中药物吸收会受到一定影响。 第六节、栓剂 2.栓剂的分类 栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓，目前应用较普遍的是直肠栓和阴道栓两种。阴道栓可分为普通栓和膨胀栓。 栓剂类型 外形 外形示意图 举例 直肠栓 有鱼雷形、圆锥形或圆柱形等，其中以鱼雷形为最好，因括约肌收缩容易压入直肠内   甘油栓 野菊花栓 银翘双解栓 阴道栓 有鸭嘴形、球形或卵形等，其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大   保妇康栓 治糜康栓 消糜栓 尿道栓 有男女之分，一般为棒状 前列地尔尿道栓 第六节、栓剂 3.栓剂的基质与附加剂 栓剂制备中除主药外最重要的成分是基质。栓剂基质既赋予药物形状，又影响药物的疗效。 栓剂基质的要求：室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解；不与主药起反应，不影响主药的含量测定；对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性；理化性质稳定，不影响生物利用度等。 第六节、栓剂 第六节、栓剂 （1）油脂性基质 1）可可豆脂 2）半合成脂肪酸甘油酯类 3）合成脂肪酸酯 （2）水溶性基质 1)甘油明胶 2)聚乙二醇（PEG） 3)非离子型表面活性剂类：聚氧乙烯-40 可可豆脂 （3）附加剂 1）吸收促进剂 如非离子型表面活性剂、发泡剂、氮酮类等。 2）吸收阻滞剂 如海藻酸、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸和蜂蜡、磷脂等。 3）增塑剂 如聚山梨酯-80、甘油等。 4）抗氧剂 如没食子酸、维生素C等。 第六节、栓剂 二、栓剂的制备 1.栓剂的制备工艺 栓剂一般采用搓捏法、冷压法和热熔法制备。搓捏法适宜于脂肪型基质小量制备，现已不常用；冷压法适宜于大量生产脂肪性基质栓剂；热熔法适宜于脂肪性基质和水溶性基质栓剂的制备。工业化生产多采用热熔法。 第六节、栓剂 （1）热熔法 模型成型法 1）热熔法制备的工艺流程 药物 粉碎与过筛 基质 熔化 混匀 注模 冷却 削平、脱模 质检包装 D级洁净区 栓剂的生产工艺流程图 第六节、栓剂 2）热熔法制备的常用设备 一般小量生产采用手工注模的方法。大量生产时主要采用自动化栓剂灌封机。 圆锥形及扁鸭嘴形栓剂模型 栓剂灌封机 第六节、栓剂 第六节、栓剂 手工注模 （2）冷压法 挤压成型法 先将基质磨碎或挫成粉末，再与药物混合均匀，然后装入制栓机内，通过模型挤压成一定形状的栓剂。适宜于油脂性基质的栓剂。冷压法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但生产速度慢，原料损耗大，成品易夹带空气，对基质和药物起氧化作用，目前在大生产中已较少使用。 第六节、栓剂 2.栓剂的制备要点 热熔法制备栓剂要点如下： （1）供制栓剂