第三章 片剂 片剂的辅料（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

片剂 片剂的辅料 片剂辅料 填充剂 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 其它辅料 着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料 芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片 组成：药物+辅料→片剂 辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。 填充剂 增加片剂重量与体积， 利于成型和分剂量。 用于小剂量药物（小于0.1g） 常用的填充剂 淀粉 蔗糖 糊精 乳糖 可压性淀粉 （预胶化淀粉） 微晶纤维素 糖醇类 无机盐类 1.淀粉（starch) 常用作填充剂，也可以作为崩解剂。 主要来自玉米、马铃薯、小麦，白色粉末，无臭，无味，性质稳定，可与大多数药物配伍。 淀粉吸湿性小，价格便宜，但可压性较差，因此常与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用；也可以作为外加崩解剂使用。 忌酸性较强的药物。在湿颗粒干燥过程中，某些酸性较强的药物会使淀粉水解，影响片剂的质量。 填充剂 常用作填充剂，也可以作为黏合剂、矫味剂。 主要来自甘蔗、甜菜中提取而得；无色结晶或白色结晶性的松散粉末，无臭，味甜。 通常是低温干燥粉碎成糖粉来使用，其优点是黏合力强，并具有甜味可以兼作矫味剂。 一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 蔗糖吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难。 2. 蔗糖 填充剂 常用作填充剂，也可以作为黏合剂。 本品是淀粉水解的中间产物 ；白色无定型粉末，无臭，味微甜，在冷水中溶解较慢，沸水中易溶，不溶于乙醇。 糊精具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印及造成片剂崩解或溶出迟缓。 3.糊精（dextrin) 填充剂 片剂优良的填充剂，广泛存在于哺乳动物的乳液中，味微甜，水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。 乳糖有喷雾干燥乳糖、无水乳糖、球粒状乳糖和一结晶水乳糖（α-乳糖），常用的是α-乳糖。 乳糖无吸湿性，具有很好的可压性，可与大多数药物配伍 与胺类药物之间会发生Maillard反应，使药物含量降低。 填充剂 4. 乳糖 常用作填充剂，也可以作为黏合剂、崩解剂。白色粉末，无臭，无味。 具有较好的流动性和可压性，常用于粉末直接压片。 禁忌同淀粉。加压后预胶化淀粉发生弹性变形，故压制的片剂硬度较差。 5.预胶化淀粉 填充剂 常用于填充剂，兼有崩解剂作用，也可以作为黏合剂、助流剂。是纤维素水解而制得，白色或类白色，无臭无味的结晶性粉末。微晶纤维素具有较强的结合力与良好的可压性和流动性，亦有“干黏合剂”之称，微晶纤维素较多用做粉末直接压片。 对强氧化性药物有配伍禁忌。微晶纤维素含水量超过3％时，在混合及压片过程中可能产生静电，可以通过干燥除去部分水分克服。 6.微晶纤维素 填充剂 甘露醇、山梨醇，由葡萄糖还原制得。 白色颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。 因此较适于咀嚼片，但价格稍贵，流动性也不好，常与蔗糖配合使用。 7.甘露醇、山梨醇 填充剂 硫酸钙、磷酸氢钙及碳酸钙等。 其性质稳定，无臭无味，微溶于水，可与多种药物配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。 8.无机盐类：吸附挥发油和其它液体性成分 填充剂 填充剂 辅料名称 优点 缺点 淀粉 价廉、易得 可压性差 预胶化淀粉 较好流动性、可压性 片剂硬度差 蔗糖 价廉、易得、甜味 吸湿性 糊精 价廉、易得 黏性大，影响崩解 乳糖 可压性好 有配伍禁忌 微晶纤维素 流动性、可压性、崩解性好 静电吸附 糖醇类 口感好 价格贵，流动性差 无机盐类 片剂外观好 有配伍禁忌、影响吸收 常用填充剂性能比较 润湿剂和黏合剂 润湿剂：润湿剂（Moistening Agent）系指本身没有黏性，但能诱发物料自身的黏性，以利于制粒的液体。适用范围：用于药物有粘性或粘性太强时。 常用的润湿剂：蒸馏水、乙醇。 润湿剂 一般采用经过蒸馏、离子交换、反渗透或其他适宜的方法生产的纯化水；无色，无臭，无味，澄明液体。 水作为润湿剂可以诱发物料自身黏性，利于制粒； 另外对于本身黏性特别大的物料可能在制粒时会出现发黏、结块、湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，最终导致颗粒不均匀、物料各部分药物含量不均匀，此时一般选用适当浓度的乙醇溶液作为润湿剂。 水 润湿剂 由淀粉、蔗糖或其他糖类为原料用控制醇的发酵法制备而得； 澄清、无色、易流动的挥发性液体，味灼烈。 常根据需要用水调成一定浓度使用，通常浓度范围在30％～70％。 水醇浓度增大，干燥时间相应缩短，但注意浓度过大有一定危险性。 乙醇 润湿剂和黏合剂 黏合剂（Adhesives）系指对无黏性或黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 常用的粘合剂： 传统--淀粉浆、糖浆、胶浆等传统粘合剂； 纤维素类衍生物和高分子聚合物--羟丙基甲基纤维素（H