第三章 片剂 概述（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

片剂 1 想一想 表面活性剂在日常生活中应用十分广泛，比如起泡的洗面奶，美味的冰淇淋，但是你知道表面活性剂作用的机制是什么吗？ 2 01 片剂的概述 3 片剂的概念、特点与分类 1 片剂 片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异型片状的固体制剂。 2片剂的特点-优点 质量稳定，化学稳定性好 剂量准确，含量均匀 携带、运输、服用方便 生产机械化、自动化程度较高，产量大，成本低，污染小 溶出速率及生物利用度较丸剂好，适应临床不同的需求 可制成不同类型的片剂，分散片、控释片、肠溶片等 3 2 1 4 5 6 2片剂的特点-缺点 生产工艺处方和生产过程不当会影响药物的溶出和生物利用度； 儿童和昏迷病人不易吞服，不能应急； 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降 ； 有些药物不宜制成片剂，胃肠道不吸收或达不到治疗效果。 3 2 1 4 5 3 片剂的分类 普通片：如磺胺嘧啶片等未经包衣的片剂 肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂 泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水产生气体呈泡腾状 分散片：在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂 咀嚼片：口腔中咀嚼使其融化后吞服 缓释片：在释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂 3 2 1 4 5 6 3片剂的分类 控释片：释放介质中缓慢地恒速或近恒速释放药物的片剂 舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物通过舌下粘膜吸收 口腔贴片：粘贴于口腔 含片：含于口腔中，缓慢溶解 可溶片：能溶于水的非包衣片或薄膜包衣片 9 8 7 10 11 单击此处添加文字标题 片剂的分类 口腔用 口服用 皮下给药 外用 可 溶 片 阴 道 片 植 入 片 皮 下 注 射 片 舌 下 片 含 片 口 腔 贴 片 普 通 片 包 衣 片 泡 腾 片 咀 嚼 片 分 散 片 缓 释 片 控 释 片 多 层 片 口 腔 速 崩 片 02 片剂的辅料 10 片剂的辅料 辅料（excipients）：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质 辅料种类 稀释剂、吸收剂：增加片剂的重量与体积和吸收液体成分 润湿剂与黏合剂：将固体粉末黏结成可塑性团块，便于制粒 崩解剂：促进片剂在胃肠液中迅速崩解成细小粒子 润滑剂：减少粘冲并降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观 片剂的辅料 辅料（excipients）：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质 辅料种类 稀释剂、吸收剂：增加片剂的重量与体积和吸收液体成分 润湿剂与黏合剂：将固体粉末黏结成可塑性团块，便于制粒 崩解剂：促进片剂在胃肠液中迅速崩解成细小粒子 润滑剂：减少粘冲并降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观 片剂的辅料 B 理化性质稳定，不与药物发生反应 C 不影响主药的溶出、吸收以及含量测定 D 无生理活性，并要求辅料用量少，价廉易得，且对人体无任何毒性反应 A 片剂中所选用辅料应为化学惰性物质 1 稀释剂与吸收剂 作用：增加片剂重量和体积 应用：药物剂量过小（＜100mg） 为方便生产与临床应用，片剂的直径一般不小于6mm，且片重多在100mg以上，当药物的剂量小于100mg时，在工艺处方中必须加入稀释剂，既可控制片剂的体积大小及主药成分的剂量偏差，又可改善药物的压缩成形性等 常用的填充剂： 淀粉、糖粉、糊精、预胶化淀粉、甘露醇、硫酸钙、微晶纤维素、无机盐 淀粉 稳定，吸湿性小，便宜，可压性差。稀释剂、崩解剂、黏合剂 蔗糖 黏合力强，吸湿性强。可单独用作口含片或可溶性片剂辅料 糊精 黏合力强。填充剂、黏合剂 乳糖：无吸湿性，可压性好，性质稳定，药片光洁美观。是一种优良的片剂填充剂。喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近于球形，有良好的流动性和可压性、可供粉末直接压片。 预胶化淀粉（α-淀粉、可压性淀粉）：有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏合性。常用于粉末直接压片。稀释剂，黏合剂，崩解剂。 微晶纤维素（MCC）：具有良好的流动性、可压性和较强的结合力，可用于粉末直接压片。用作片剂的填充剂、崩解剂、助流剂、黏合剂等。 无机盐类：二水硫酸钙、碳酸钙等； 糖醇类：甘露醇、山梨醇。在口中溶解后凉爽感，较适合于咀嚼片。 2 润湿剂与粘合剂 润湿剂（moistening agent） 本身无黏性，但能诱发物料产生黏性 常用的润湿剂是：不同浓度乙醇、蒸馏水 黏合剂（adhesives）：本身有黏性，使无黏性的物料聚集成有黏性 选用润湿剂和黏合剂黏度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂；还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行 润湿剂 纯化水 片剂制备中最常用的润湿剂；水本身无黏性，适用于遇水便能诱发