第四章 表面活性剂（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

液体药剂 表面活性剂 概述 1 2 表面活性剂的分类 表面活性剂的特性 3 4 表面活性剂在药剂学中的应用 概述 1 2 表面活性剂的分类 表面活性剂的特性 3 4 表面活性剂在药剂学中的应用 一、概述 （一）界面现象 – 物体相之间的交界处称为界面，在界面处 发生的一切物理化学现象称之为界面现象 。如乳剂、混悬剂等 – 表面张力：作用于液体表面使液体表面积 变小的张力，即能使表面分子具有向内运 动趋势，并使表面自动收缩至最小面积的 力。 一、概述 （二）表面活性剂 – 能显著降低液体表面张力的物质称为表面活性剂。 – 物质能降低表面张力的性能称为表面活性，表面张 力降低的越多，表面活性就越大。 一、概述 （三）结构特点 – 长链的有机化合物，链长度一般不少于8个碳原子； – 分子中含有亲水基团（极性基）和亲油基团（非极性基），是一个双亲分子。 • 亲水基：羧酸、磺酸、氨基、胺基及其盐类、羟基等 • 亲油基：8-20个碳原子的长烃链 • 如肥皂类硬质酸钠结构 概述 1 2 表面活性剂的分类 表面活性剂的特性 3 4 表面活性剂在药剂学中的应用 二、分类 • 根据分子组成特点和极性基团的解离性质： 1 2 离子型表面活性剂 阳离子型表面活性剂 阴离子型表面活性剂 两性离子型表面活性剂 非离子型表面活性剂 （一）阳离子表面活性剂  起作用的是“+”，亦称阳性皂。  结构：含有一个“N5+”。（季铵盐型）  特点：水溶性大，毒性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的 表面活性和杀菌作用。  应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。  常用药物： 苯扎氯铵(洁尔灭)； 苯扎溴铵 (新洁尔灭) 苯扎溴铵 （二）阴离子表面活性剂 起表面活性作用的部分是阴离子。 肥皂类 硫酸化物 磺酸化物 A B C • 一价金属皂(钾、钠皂)； 分类： • 二价或多价皂(铅、钙、铝皂)； A • 有机胺皂(三乙醇胺皂) 具有良好的乳化能力，易被酸及多 价盐破坏，电解质使之盐析。 性质： B 1.肥皂类 应用： 具有一定的刺激性，只供外用。 C • 硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)； • 高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 分类： A 可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、 易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 性质： B 2.硫酸化物 主要用于外用软膏的乳化剂。或 片剂等固体制剂的润湿剂、增溶 剂。（注：不能用于注射剂） 应用： C • 脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠 • 烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠， 分类： A 水溶性、耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物 差, 不易水解，尤其在酸性水溶液中稳定。 性质： B 3.磺酸化物 主要应用于洗涤剂。 应用： C （三）两性离子表面活性剂 亲油基 亲水基 K（+） K（+） K R R R A A（-） A（-） 酸性介质 等电点 碱性介质 • 阳离子型表面活性剂 • 杀菌、消毒、防腐 • 阴离子型表面活性剂 • 去污剂、洗涤剂 （三）两性离子表面活性剂 天然 O/W型乳化剂 • 卵磷脂—可用于制备注射用乳剂及脂质体。 • 豆磷脂—可用于口服制剂中。 合成 • 氨基酸型—阳离子部分为胺盐； • 甜菜碱型—阳离子部分为季铵盐； • 易溶于任何PH环境。 （四）非离子表面活性剂 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； 1.结构组成：②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健 毒性，溶血作用较小； 不解离，不易受电解质、pH值的影响； 能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。 2.性质： 脂肪酸山梨坦：司盘类 分类 • HLB值1.8-8.6，一般用作W/O型乳剂的乳化剂； • 司盘20、40、60、80、85； 聚山梨酯：吐温 • HLB值9.6-16.7，一般用作O/W型乳剂的乳化剂； • 吐温20、40、60、80、85； 其他 • 泊洛沙姆188（可用于静脉注射）、卖泽、苄泽。 静脉注射用乳剂 概述 1 2 表面活性剂的分类 表面活性剂的特性 3 4 表面活性剂在药剂学中的应用 三、表面活性剂的特性 （一）形成胶束 1.溶液表面吸附、正吸附或分子吸附 2.胶束：当溶液内表面活性剂分子数目不断增 加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起 ，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔 合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。 3.临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子 缔合形成胶束的最低浓度。 （二）亲水亲油平衡值（HLB） HLB值 1-3 用途 起泡剂（消泡剂） 润湿剂 1.HLB值的概念 • HLB指表面活性剂分子中亲水和 亲油基团对油或水的综合亲合力 ，是用来表示表面活性剂亲水亲 油性强弱的数值。值越大，亲水 性越强；值越小，亲油性越强。 7-9 3-8 W/O