第六章 液体药剂 乳剂概述及乳化剂（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

乳剂概述及乳化剂 1 想一想 乳剂应用广泛，不仅液体制剂中有乳剂类型，注射剂、滴眼剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等都有乳剂存在，那么究竟什么是乳剂呢？有些什么基本理论？ 2 温 习 均相 非均相 低分子溶液剂 高分子溶液剂 ＜1nm 1～100nm 溶胶剂 混悬剂 乳剂 1～100nm ＞500nm ＞100nm 按分散系统分类 3 01 乳剂概述 4 乳剂概述 混悬剂的概念和分类 01 适宜制成混悬剂的情况 02 不适宜制成混悬剂的药物 03 混悬剂的概念和分类 不适宜制成混悬剂的药物 乳剂的分类 乳剂的概念 乳剂的特点 不适宜制成混悬剂的药物 04 不适宜制成混悬剂的药物 乳剂形成的学说 5 乳剂概述 1. 乳剂的概念 概念：乳剂系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 分散成液滴的一相液体称为分散相。包在外面的一相液体则称为分散介质或连续相。乳剂中水或水性溶液称为水相，用W表示；另一与水不混溶的相则称为油相，用O表示。 乳剂概述 2.乳剂的分类 根据分散相不同，乳剂分为水包油型(O/W型)和油包水型 (W/O型)； 此外还有复合乳剂或称多重乳剂，可用W/O/W型或O/W/O型表示。 乳剂概述 3. 乳剂的特点 （1）药物制成乳剂后分散度大，吸收快，提高了生物利用度，起效迅速； （2）脂溶性药物可溶于油相中，分剂量准确； （3）水包油型乳剂可掩盖油类药物的不良臭味，并可加入矫味剂，使其易于服用； （4）可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性； （5）静脉注射乳剂注射后分布快、药效高，且具靶向性。 （6）可提高一些药物（易氧化药物）的稳定性。 乳剂概述 4. 乳剂形成的学说 1） 提供乳化所需的能量 2) 加入适宜的乳化剂 3） 具有适当的相比 乳剂概述 4. 乳剂形成的学说 1） 提供乳化所需的能量 乳化包括两个过程，即分散过程和稳定过程。分散过程即液体分散相形成液滴均匀分散于分散介质中。其实质是将机械能部分地转化成液滴的界面自由能，所以必须提供足够的能量。 乳剂概述 4. 乳剂形成的学说 2） 加入适宜的乳化剂：是乳剂形成与稳定的必要条件 （1）降低两相的界面张力 （2）形成牢固的乳化膜： 乳剂概述 （2）形成牢固的乳化膜： 单层膜：如果乳化剂是离子型表面活性剂，则形成单分子乳化膜。 高分子膜：亲水性高分子化合物类乳化剂被吸附在液滴表面形成高分子膜。高分子乳化膜不但能阻止液滴合并，而且能增加分散介质的黏度，使乳剂更稳定。 固体微粒乳化膜：固体微粒乳化剂被吸附在液滴表面形成固体微粒乳化膜。 复合凝聚膜：由两种或两种以上的乳化剂组成的密集的界面膜。 乳剂概述 4. 乳剂形成的学说 3） 具有适当的相比 相比：乳剂中油、水两相的容积比简称为相比。 制备乳剂时分散相浓度一般在10%～50％之间，相容积比在25%～50%时乳剂稳定性好。如分散相浓度超过50％，由于乳滴之间的距离很近，乳滴易发生碰撞而合并或引起转相，使乳剂不稳定。 02 乳化剂 14 乳化剂 乳化剂的种类 乳化剂的基本要求 乳化剂的选择 01 02 03 乳剂 乳化剂的基本要求 （1）乳化能力强：乳化能力强是指能显著降低油水两相之间的界面张力，并能 在液滴周围形成牢固的乳化膜。 （2）乳化剂本身应稳定，对不同的pH、电解质、温度的变化等应具有一定的耐受性。对微生物的稳定性也是考虑的因素。 （3）对人体无害，不应对机体产生近期和远期的毒副作用，无刺激性。 （4）来源广、价廉。 01 乳剂 乳化剂的种类 02 （1）天然乳化剂：天然乳化剂多为高分子化合物，它们来源于植物和动物。 1）阿拉伯胶：主要含阿拉伯胶酸的钾、钙、镁盐，可形成O/W型乳剂。适用于乳化植物油、挥发油，多用于制备内服乳剂。 2）西黄蓍胶：为O/W型乳化剂，其水溶液黏度大，pH=5时黏度最大。 3）明胶：为两性蛋白质，作O/W型乳化剂。 4）杏树胶：乳化能力和黏度都超过阿拉伯胶，可作为阿拉伯胶的代用品。 5）磷脂：由卵黄提取的卵磷脂或由大豆提取的大豆磷脂，能显著降低油水界面张力，乳化能力强，为O/W型乳化剂。 乳剂 乳化剂的种类 02 （2）表面活性剂 此类乳化剂具有较强的亲水亲油性，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，乳化能力强，性质较稳定。常用HLB值3～8者为W/O型乳化剂，而HLB值8～16者为O/W型乳化剂。 （3）固体微粒乳化剂 这类乳化剂为不溶性固体微粉，可聚集于油水界面上形成固体微粒膜而起乳化作用。 乳剂 乳化剂的种类 02 （4）辅助乳化剂 辅助乳化剂一般乳化能