第四章 表面活性剂 表面活性剂概述及分类（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

表面活性剂概述及分类 1 想一想 表面活性剂在日常生活中应用十分广泛，比如起泡的洗面奶，美味的冰淇淋，但是你知道表面活性剂作用的机制是什么吗？ 2 表面张力现象 表面活性剂概述 基本概念： 表面张力：液体表面存在的一种使表面积收缩的张力。 表面活性：使液体表面张力降低。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质，其具有很强的表面活性。具有增溶、乳化、湿润、去污、杀菌、消泡等作用。 表面活性剂概述 分子结构特征：具有两亲性 亲水的极性基团，电负性较强的原子团或原子，如羧基、羟基、巯基、氨基等。 疏水的非极性烃链，C8-20，含杂环或芳香族基团。 表面活性剂概述 表面活性剂的分类 根据来源： 天然表面活性剂和合成表面活性剂。 根据溶解性： 水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂。 根据相对分子量 高分子表面活性剂和低分子表面活性剂。 表面活性剂概述 根据极性基团的解离性质 离子型 非离子型 阴离子型 阳离子型 两性离子型 聚乙二醇型 多元醇型 表面活性剂概述 一、阴离子型表面活性剂 1、高级脂肪酸盐（肥皂类） 通式：(RCOO-)nMn+ R：C11-C17 M+为金属离子； 性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析； 应用：由油脂和碱皂化制造，具有一定的刺激性，常作为外用制剂的乳化剂。 表面活性剂概述 2、硫酸化物 通式：R∙O∙SO3-M+ R：C12-C18 分类：主要有硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类； 性质：乳化能力很强，比肥皂类稳定，但能与一些高分子阴离子药物发生作用生成沉淀； 应用：低浓度对黏膜有刺激性，主要作为外用软膏乳化剂。常用的有硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（SDS）等。 SDS 表面活性剂概述 3、磺酸化物 通式：R∙SO3-M+ R：C12-C18 分类：脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物 、烷基萘磺酸化物； 性质：水溶性强，耐酸； 应用：可以作为胃肠道中脂肪的乳化剂和单硬脂酸甘油酯的增溶剂。 表面活性剂概述 二、阳离子表面活性剂（亦称为阳性皂） 结构：五价的氮原子； 性质：水溶性大，碱性溶液中较为稳定，表面活性较弱，毒性大，杀菌力强； 应用：杀菌、防腐、消毒； 常用品种：洁尔灭、新洁尔灭。 表面活性剂概述 三、两性离子表面活性剂 结构：分子结构中同时具有阴离子和阳离子的亲水基团。 性质： （1）溶液的pH值低于PI时(酸性介质)，呈正电性，具有阳离子表面活性剂作用，具有很强的杀菌能力； （2）当pH值高于PI时(碱性介质)，呈负电性，具有阴离子表面活性剂的作用，具有良好的起泡、去污作用。 （3）当PH值在等电点附近时，则呈非离子型表面活性剂性质。 表面活性剂概述 分类及常用品种 卵磷脂 属天然表面活性剂，对油脂的乳化作用强，可制成稳定的乳剂，是制备注射用乳剂及脂质体微粒制剂的主要辅料。 球蛋白类 同时具有疏水和亲水区域，具有良好的表面活性，乳化能力较强。 表面活性剂概述 四、非离子表面活性剂 结构： 亲水基团(羟基OH、醚键R-O-R1)； 亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、芳烷基)； 分类：按亲水基团不同分为聚乙二醇型和多元醇型。 性质：稳定性高，水溶液中不解离，毒性低、溶血作用较小。 应用广泛：能与大多数药物配伍，可作增溶、乳化、分散剂，除用于外用制剂、口服制剂外，还可用于注射给药。 表面活性剂概述 （一）多元醇型 1、脂肪酸山梨坦（商品名司盘） 结构：山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应生成的酯(混合物)。 根据脂肪酸品种数量不同分为： 性质：Spans20-40有一定水溶性，用作O/W型乳化剂，随着脂肪酸链长的增加和脂肪酸基团数量的增多，疏水性变大，Spans60以上用作W/O乳剂的乳化剂。 应用：一般用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 Span -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂酸 单棕榈酸 单硬脂酸 三硬脂酸 单油酸 三油酸 表面活性剂概述 2、聚山梨酯（商品名：吐温） 结构：失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水化合物 根据脂肪酸品种和数量不同分为： 性质：对热稳定，在酸、碱、酶作用下也会水解。 为O/W型乳化剂，用作增溶剂、乳化剂 Tween -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂酸 单棕榈酸 单硬脂酸 三硬脂酸 单油酸 三油酸 表面活性剂概述 （二）聚乙二醇型 1、聚氧乙烯脂肪酸酯（商品名：卖泽） 结构：聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 性质：具有较强水溶性，乳化能力强. 应用：常用作增溶剂和O/W型乳化剂。 表面活性剂概述 2、聚氧