第十六章 靶向制剂（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

靶向制剂 1 目录 Contents 靶向制剂的概念及特征 靶向制剂的分类 2 靶向制剂又称靶向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂的概念 3 靶向制剂的特征 靶向制剂的特征 1.增加靶部位药物浓度，提高药物疗效 2.减少一般器官的药物浓度，降低药物的毒副作用 3.提高用药的安全性、有效性、可靠性，从而增加了病人用药的顺应性。 4 靶向制剂的分类 靶向制剂的分类 靶向到达部位 靶向原动力 一级指到达特定的靶组织或靶器官 被动靶向制剂 二级指到达特定的细胞 主动靶向制剂 三级指到达靶细胞内特定的细胞器 物理化学靶向制剂 5 被动靶向制剂 被动靶向制剂又称自然靶向制剂，指靶向载药微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（常见的如肝的Kupffer细胞）作为外界异物自然吞噬，并通过正常生理过程运送至肝、脾等巨噬细胞丰富的器官而实现靶向作用的制剂 被动靶向制剂在体内的分布主要取决于微粒的颗粒大小： 粒径范围 富集部位 2.5~10μm 巨噬细胞 小于7 μm 肝、脾的巨噬细胞 200~400nm 肝（迅速被肝清除） 小于10nm 骨髓 大于7 μm 肺组织或肺气泡 被动靶向制剂的载体包括脂质体、乳剂(微乳、复乳)、微球和纳米粒(包括纳米囊和纳米球)等 主动靶向制剂 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效，如连接特定的配体、单克隆抗体或前体药物。也可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用 主动靶向制剂 修饰的药物载体 前体药物与药物大分子复合物 修饰的药物载体 前体药物 修饰的脂质体 抗癌药前体药物 修饰的微乳 脑部靶向前体药物 修饰的微球 结肠靶向前体药物 修饰的纳米球 其他前体药物 物理化学靶向制剂 物理化学靶向制剂是应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 磁性靶向制剂(磁性微球、磁性纳米球) 栓塞靶向制剂 热敏感制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体) pH敏感制剂(pH敏感脂质体、pH敏感的口服结肠定位给药系统) 新型脂质体 前体脂质体 脂质吸附在水溶性载体上 pH敏感脂质体 选用对pH敏感的脂质材料制成的脂质体 热敏脂质体 与相变温度有关的脂质体 免疫脂质体 表面联接抗体的脂质体 长循环脂质体 PEG修饰的脂质体 靶向制剂 层次分类 机理分类 器官、组织 细胞 细胞内结构 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂 概念 特点 靶向制剂 谢 谢 13 $$