第六章 液体药剂 乳剂（课件）-高一《药剂学基础》同步教学（北京大学医学出版社）

乳 剂 1 乳剂的定义与特点 乳剂的分类 乳化剂 内容概要 2 一、乳剂的定义与特点 （一）定义 乳剂指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相分散体系，属于热力学不稳定体系和动力学不稳定体系。 分散相、内相或非连续相（直径0.1～100μm） 分散介质、外相或连续相 3 1 乳剂中液滴分散度大，药物吸收和药效发挥快，生物利用度高； 2 油性药物制成乳剂后分剂量准确，使用方便； 3 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，加矫味剂易于服用； 4 外用乳剂能改善皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激； 5 静脉注射乳剂在体内分布较快、药效高、有靶向性。 （二）乳剂的特点 4 二、乳剂的分类 （一）按分散相性质与结构分类 组成 水相（W）、油相（O）和乳化剂 类型 基本型：水包油型（O/W型） 油包水型(W/O型) 复合型：水包油包水（W/O/W型） 油包水包油(O/W/O型) 油相 水相 水包油型 水相 油相 油包水型 W/O/W O/W/O 5 二、乳剂的分类 （一）按分散相性质与结构分类 乳剂类型的鉴别 鉴别方法 O/W型 W/O型 外观法 乳白色 接近油的颜色 稀释法 可用水稀释 可用油稀释 导电法 导电 不导电或几乎不导电 水溶性染料 外相染色 内相染色 油性染料 内相染色 外相染色 6 二、乳剂的分类 （二）按乳滴大小分类 （1）普通乳 乳滴粒径大小一般在1～100μm，呈乳白色不透明的液体 （3）纳米乳 乳滴粒径在10～100nm范围，透明液体。常做脂溶性药物和对水解敏感药物的载体。 （2）亚微乳 乳滴粒径大小一般在0.1～1.0μm，外观不透明，呈浑浊或乳状。 7 三、乳化剂 （一）乳化剂的种类 （二）乳化剂的选择 8 （一）乳化剂的种类 天然乳化剂 表面活性剂 固体微粒乳化剂 辅助乳化剂 9 （一）乳化剂的种类 天然乳化剂系天然高分子材料，亲水性较强，有较大黏度，能增加乳剂的稳定性，能制成水包油（O/W）型乳剂。 宜新鲜配制或加入 适宜防腐剂 1、天然乳化剂 ①阿拉伯胶 适用于制备植物油、挥发油的乳剂。乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼脂等混合使用。 ②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用 ③明胶 两性化合物，常与阿拉伯胶合用 ④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶，可作为阿拉伯胶的代用品。 ⑤卵黄 乳化能力强，精制品可供静脉注射用 10 （一）乳化剂的种类 2、表面活性剂 （1）阴离子型表面活性剂： 水包油型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠等 油包水型：硬脂酸钙 （2）非离子型表面活性剂： 水包油型的有：聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙 烯聚氧丙烯共聚物类 油包水型的有：脂肪酸山梨坦等 11 （一）乳化剂的种类 3、固体微粒乳化剂 为不溶性、细微的固体粉末，乳剂制备时吸附于油水界面，形成固体微粒膜而起乳化作用。形成乳剂的类型由固体微粒的润湿性决定，如易被水润湿，形成水包油型乳剂；如易被油润湿，形成油包水型乳剂。 O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等 W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等。 12 （一）乳化剂的种类 4、辅助乳化剂 辅助乳化剂系指与乳化剂合并并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。辅助乳化剂的乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的黏度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并。 （1）增加水相黏度的辅助乳化剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、 阿拉伯胶等。 （2）增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬 脂醇等。 13 （二）乳化剂的选择 1、根据乳剂的类型选择 4、混合乳化剂的选择 2、根据乳剂的给药途径选择 口服乳剂 外用乳剂 注射用乳剂 3、根据乳化剂性能选择 O/W或W/O型乳化剂 无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂等 对局部无刺激、长期使用无毒性的乳化剂 磷脂、泊洛沙姆等乳化剂 应选择乳化性能强、性质稳定、无毒无刺激性。 乳化剂混合使用可改变HLB值，以改变乳化剂的亲水亲油性，使其有更大的适应性。 14 谢 谢 15 $$