项目四 4.1液体制剂概述（课件）-高一《药物制剂技术》（人卫第二版）

液体制剂概论 1 内容回顾 基本概念 药剂学 药物制剂 药物剂型 3 Pharmaceutics 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术的 科学。 研究药物制剂生产工艺理论的科学称为制剂学 （science of preparation） 研究方剂的配制技术和理论的科学称为调剂学 （science of prescription） 4 任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适 合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适 应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型 （drug dosage forms，简称剂型）。 例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、 气雾剂等剂型 5 药物制剂（drug preparations，简称制剂）是指 某个药物按某一种剂型要求，根据药典或国家标准 制成的供临床应用的药品。 如：罗红霉素片、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、 甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂 给药系统（drug delivery systems，DDS）是 新剂型、新制剂的总称，但同时包含有新技术的概 念 药剂学是做什么的？ 7 8 9 创制新剂型和开发新制剂 开发药用新辅料 研究药剂学的基本理论与现代生产技术 整理与开发中药现代制剂 研究和开发新型制药机械和设备 液体制剂概论-主要内容 第一节 概述 第二节 流变学简介 第三节 表面活性剂 第四节 液体制剂的溶剂与附加剂 10 本章要求 掌握：1.液体制剂的含义和特点； 表面活性剂的概念与结构特征； 液体制剂的常用溶剂。 熟悉：1.液体制剂的分类； 表面活性剂的基本性质和应用； 液体制剂的常用附加剂。 了解 ：1.流变学的有关概念； 2.流体的基本性质与流变性的测定。 11 第一节 概述 一、液体制剂的含义 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中 制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 12 分散 相 颗粒、 液滴 胶粒、分子 离子… 分散 水 、乙醇 介质 脂肪油 甘油… 常见的液体制剂？ 14 15 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 低分子 由低分子药物分散在介 溶液剂 质中形成的液体制剂 1.均相液体制剂： 药物以分子、离子形式 分散在液体分散介质中 (溶液剂)—热力学稳定 高分子 溶液剂 由高分子药物分散在介 质中形成的液体制剂 溶胶剂：不溶性药物以纳米粒（<100 nm） 分散的液体制剂，又称疏水胶体溶液 2.非均相液体制剂： 药物是以微粒或液滴状 态分散在分散介质中— 乳剂：由不溶性液体药物以乳滴状态分散在 介质中形成的不均匀液体分散体系 16 热力学不稳定 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状 态分散在介质中形成的不均 匀液体分散体系 (二)按给药途径分类 1.内服液体制剂: 如糖浆剂、溶液剂、口服混悬剂等。 ①皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂等； 2.外用液体制剂 ②五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、 洗鼻剂与滴鼻剂、 含漱剂、滴牙剂等； ③直肠、阴道、 尿道用液体药剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。 17 三、液体制剂的特点与质量要求 （一）液体制剂的特点 优点： 能迅速发挥药效——分散好，吸收快，生物利用度高； 给药途径多——口服，外用； 易于分取剂量，服用方便——婴幼儿及老年人； 能减少某些药物的刺激性——避免局部浓度过高； 有效成分能均匀分散于整个体系中。 CASE STUDY 阿伦磷酸钠制剂创新与改良 阿仑膦酸钠片剂 化学名称：（4-氨基-1-羟基亚丁 基）二膦酸 单钠盐三水合物。 适应症 适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防 髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。 适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。 用法用量：该品只能在每周固定的一天晨起时使用。为 尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，该品应在清 晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内 和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。该品不应在就 寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应 的危险。 存在的问题分析？ 制剂创新策略？ 缺点： 原、辅料溶解状态——反应性高，易产生化学降解； 药物分散度大——存在物理稳定性问题； 体积大——携带、运输、贮存不便； 水性液体制剂易霉变——需加防腐剂； 具有不适味道的药物在溶液中口感更差。 23 （二）液体制剂的质量要求 。 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬剂 型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 分散介质，最好用水，其次：乙醇、甘油、植 物油； 口服制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人携带和服用 24 第二节 流变学简介 一、概述 流变学（Rheology）：流变学主要是研究物体流 动和变形的科学。 当外力作用于物体时，物体产生大