8.1栓剂（课件）-高一《药剂学》同步教学（人卫版）

药剂学 栓剂 1 目录 Contents 栓剂的概念 栓剂的分类 栓剂的特点 栓剂的吸入途径 栓剂的处方组成 栓剂的制备 2 3 栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂的概念 4 栓剂的分类 按范围 按剂型 按腔道 直肠栓、阴道栓、尿道栓 局部作用栓剂、全身作用栓剂 普通栓、中空栓、双层栓 5 栓剂的特点 不受胃肠道pH、酶或细菌的分解破坏，可以较高浓度到达作用部位； 对胃粘膜有刺激性的药物可直肠给药，避免对其刺激。 适用于不能口服或者不愿口服给药的患者； 吸收不稳定、使用不如口服剂型方便； 1 2 3 4 01 02 03 04 6 栓剂的吸收途径 通过门肝系统：塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉进入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血液循环； 不通过门肝系统：塞入距肛门2cm处，药物经直肠中、下静脉和肛管静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血液循环； 药物经直肠粘膜进入淋巴系统，吸收情况类似于经血液的吸收。 7 栓剂的处方组成 药物 + 基质 + 附加剂 制成细分，过六号筛。 8 基质 油脂性基质 水溶性基质 （1）可可豆脂 （2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯 （1）甘油明胶 （2）聚乙二醇 （3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 （4）泊洛沙姆 白色或淡黄色、脆性蜡状固体，每100g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5%～10%吐温-61可增加吸水量。 化学性质稳定，不易酸败，成形性能良好。 有弹性，不易折断，体温下不融化，能软化并缓慢溶于分泌液中。多用作阴道栓的基质。 能缓缓溶于体液。吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性。 商品代号S-40,熔点为39～45℃，可以用作肛门栓、阴道栓的基质。 常用型号188型，熔点52℃，能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。 9 附加剂 附加剂 使用条件 常用试剂 硬化剂 贮藏或使用时过软 白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡 增稠剂 机械搅拌情况不良或生理上需要 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 乳化剂 处方中含有与基质不能相混合的液相 山梨酸醇脂肪酸酯类、磷脂类、 吸收促进剂 增加直肠黏膜对药物的吸收 表面活性剂、脂肪芳香族酸性化合物等 着色剂 可加入水溶性或脂溶性着色剂 食用色素 抗氧剂 药物易氧化 叔丁基羟茴香醚(HBA)、没食子酸酯类 防腐剂 当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液 对羟基苯甲酸酯类 10 栓剂的制备 冷压法 基质 + 药物 研磨 混匀 压栓机挤压成型 此法避免加热对主药或基质稳定性的影响。 11 栓剂的制备 热熔法 熔化基质 加入药粉混匀 注模 冷却成型 质检 包装 刮削 脱模 12 谢 谢 13 $$