备课素材：阿托品与乙酰胆碱受体-2023-2024学年高二上学期生物人教版（2019）选择性必修1

阿托品与乙酰胆碱受体 先看一道试题： 分布有乙酰胆碱受体的神经元称为胆碱能敏感神经元，它普遍存在于神经系统中，参与学习与记忆等调节活动。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱的分解，药物阿托品能阻断乙酰胆碱与胆碱能敏感神经元的相应受体结合。下列说法错误的是（   ） A．乙酰胆碱分泌量和受体数量改变会影响胆碱能敏感神经元发挥作用 B．使用乙酰胆碱酯酶抑制剂可抑制胆碱能敏感神经元受体发挥作用 C．胆碱能敏感神经元的数量改变会影响学习与记忆等调节活动 D．注射阿托品可影响胆碱能敏感神经元所引起的生理效应 【答案】B 【解析】1、兴奋是以电信号的形式沿着神经纤维传导的。神经元之间的兴奋传递就是通过突触实现的，以电信号→化学信号→电信号的形式进行传递。2、“胆碱能敏感神经元”是一种能与乙酰胆碱结合，成参与学习与记忆等活动。目前认为，老年性痴呆与中枢“胆碱能敏感神经元”的大量死亡和丢失有关。3、乙酰胆碱是兴奋性神经递质，存在于突触小体内的突触小泡中，由突触前膜通过胞吐作用释放到突触间隙。受体存在于突触后膜上，与神经递质发生特异性结合，使下一个神经元产生兴奋。 A、乙酰胆碱分泌量和受体数量会影响突触后膜接受到的刺激大小，所以会影响胆碱能敏感神经元发挥作用，A正确；B、乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱的分解，使用乙酰胆碱酯酶抑制剂，乙酰胆碱分解减少，会使乙酰胆碱持续与受体结合，促进胆碱能敏感神经元发挥作用，B错误；C、胆碱能敏感神经元参与学习和记忆等调节活动，所以胆碱能敏感神经元的数量改变会影响这些调节活动，C正确；D、药物阿托品能阻断乙酰胆碱与胆碱能敏感神经元的相应受体结合，所以能影响胆碱能敏感神经元引起的生理效应，D正确。故选B。 此题涉及“阿托品与乙酰胆碱受体”，教材中没有提到。 那么，阿托品为什么能阻断乙酰胆碱与胆碱能敏感神经元的相应受体结合？ 阿托品是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提取的生物碱（次生代谢产物），也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定，在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。 1.阿托品的发现史 公元前4世纪，希腊科学家泰奥弗拉斯曾记录曼陀罗可以治疗疼痛、痛风、失眠，当地人迷信的认为是一种有魔力的爱情药水，其中就有阿托品的成分，埃及艳后曾用它来扩大瞳孔，使自己的眼睛更迷人。 德国化学家费迪南德伦哥首先研究了阿托品的散瞳效用，近代科学研究证明，阿托品是一种M-受体阻断剂，能够有效的松弛平滑肌，能够缓解胃肠道痉挛，尿路痉挛、支气管痉挛，对支气管平滑肌，尿道括约肌和消化道平滑肌有很好的松弛作用，而眼睛里控制晶状体的睫状肌对阿托品也很敏感，阿托品能够很好的松弛睫状肌，从而达到放松晶状体的效果。 1831年，药师梅因成功从植物中提纯得到阿托品纯结晶，并发现其有毒。第一次世界大战中，制药业无法满足托品酮（阿托品的前体）的需求，故此，英国化学家罗伯特鲁宾逊在1917年发明了简单的托品酮合成法。该法是有机合成中的经典路线之一，仅以结构简单的丁二醛、甲胺和3-氧代戊二酸为原料，通过三步反应就合成了托品酮。 2.药物阿托品的原理及使用 近代科学研究证实，阿托品属于兴奋性递质乙酰胆碱M-受体阻断剂，具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较小。 胆碱受体分为两种，即M与N受体。M受体又名毒蕈碱样受体： 分布于胆碱能神经节后纤维(包括副交感神经节后纤维、支配汗腺的交感神经节后纤维和交感舒血管纤维)支配的效应器细胞膜上，如瞳孔括约肌、心肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌、支气管平滑肌及各种分泌腺等。N受体又名烟碱样受体：包括N1受体，分布于自主神经节细胞膜上；N2受体，分布于骨骼肌终板膜上。 可解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。有抗休克作用，大剂量时可解除血管痉挛，扩张外周与内脏血管，使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢，对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。总之，阿托品通过竞争性乙酰胆碱受体拮抗作用，抑制迷走神经的兴奋作用，从而发挥其药理作用。 作为解毒剂，适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蓸碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓，也适用于治疗革兰氏阴性杆菌感染引起的中毒性休克。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。 解毒有机磷农药中毒的原理是由于毒素进入人体内，与胆碱酯酶结合，从而形成另一种新的物质，使其失去分解乙酰胆碱的能力，导致体内乙酰胆碱过量。阿托品是抗胆碱能药物的首选，使用原则是早用，保证用量充足，反复给药。不过用药时很容易引起阿托品中毒。 3.阿托品中毒后的处理 需要注意的是，阿托品具有较强的抗胆碱作用，使用时应注意剂