9 软膏剂和硬膏剂（课件）-《药剂学（第2版）》同步教学（中国医药科技出版社）

2024/1/31 1 第九章 软膏剂和硬膏剂 2024/1/31 2 定义：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 分类：溶液型（按分散系统分） 混悬型 乳剂型（O/W，W/O） 软 膏 剂 2024/1/31 3 概 述 特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收,内病外治 TTS (Transdermal Therapeutic System) 2024/1/31 4 概 述 质量要求 均匀、细腻 粘稠性适当，易于涂布 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象 无刺激性及其他不良反应 用于溃疡创面的应无菌 2024/1/31 5 软膏基质 基质 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键 分类 油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 一、油脂性基质 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，释药性差，适用于遇水不稳定药物，不适用于有渗出液的皮损，不易洗除。 加表面活性剂以增加吸水量或制成乳剂型基质。 2024/1/31 7 一、油脂性基质 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone） 液体烃与固体烃的半固体混合物， 分为黄、白两种， 性质稳定、无刺激性， 仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性 ） 分固体和液体石蜡两种， 主要用于调节软膏的稠度 润滑作用好， 对皮肤无刺激，对眼有刺激。 2024/1/31 8 一、油脂性基质 2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti） 淡黄色粘稠半固体， 有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂。 2024/1/31 9 二、水溶性基质 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） 能吸收组织渗出液，易洗除，不适用于遇水不稳定的药物，需加保湿剂、防腐剂，有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。 2024/1/31 10 三、乳剂型基质 固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜） 2024/1/31 11 三、乳剂型基质 特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。 2024/1/31 12 三、乳剂型基质 特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物。 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 2024/1/31 13 三、乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 水、可溶于水的成分， 保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） 防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸） 油脂性基质、 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度） 半固体、固体物质。 2024/1/31 14 三、乳剂型基质 乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 1.一价皂（O/W型） 形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。 例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂 2.多价皂（W/O型） 脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。 1.高级脂肪醇 十六醇、十八醇（W/O型） 2.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型 单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，W/O型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质； Tweens-20、60、80 （O/W型） Spans-40、60、80（W/O型）等 平平加O、卖泽52等 2024/1/31 15 软膏剂的制备 1）研磨法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。 2024/1/31 16 2）熔融法（普遍使用） 基质加热熔化加入研细药粉 混匀  搅拌至冷凝。 适用于熔点不同的油脂性基质大量制备。 软膏剂的制备 2024/1/31 17 软膏剂的制备 3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）