6 散剂、颗粒剂与胶囊剂（课件）-《药剂学（第2版）》同步教学（中国医药科技出版社）

2024/1/31 1 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 2024/1/31 2 第一节 概 述 固体制剂： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 特点： 1、物理、化学和生物学稳定性好，生产成本相对低 2、制备过程具有相同的单元 3、大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程 2024/1/31 3 一、固体剂型的制备工艺 药物 粉碎  过筛 混合  造粒  压片    散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 造粒是固体制剂的关键单元 2024/1/31 4 二、固体剂型的体内吸收路径 固体制剂  崩解 溶解→ 扩散 吸收 难溶性药物溶出过程是药物吸收的限速过程 固体制剂（如片剂）──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 溶解、扩散速度与药物分散状态及固体的表面积成正比 溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 2024/1/31 5 三、Noyes-Whitney方程 Noyes-Whitney方程： 溶出速度：dc/dt = K S（CS-C） 溶出快------吸收快 dc/dt = K SCS dc/dt  K、S、CS  1、S，粉碎， 2、K，搅拌，减少扩散层厚度，提高扩散系数 3、CS，提高温度，改变晶型、固体分散体。 2024/1/31 6 第二节 散 剂 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 2024/1/31 7 散剂特点 ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 不适于腐蚀性较强、遇光、湿、热易变质的药物 2024/1/31 8 散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 2024/1/31 9 粉 碎 借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程 1. 目的：增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物粉末的流动性，改善不同药物粉末混合均匀性 2. 原理 机械能 表面自由能 粉碎过程情况处理 ①极性晶体 如Nacl,普通机械粉碎 ②非极性晶体 如樟脑，加液研磨 ③非晶型 如树脂，低温使变脆再粉碎 ④中草药 注意有效成分分布均匀 2024/1/31 10 粉碎的方法与器械 ⑴方法 ①干法 将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般应小于5％）后再粉碎 ②湿法 药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法（即加液研磨法，配研法） 难溶于水的药物可采用“水飞法” ③流能粉碎或微晶结晶法 ⑵器械 ①研钵 瓷制品最常用，玻璃研钵不易吸附药物，易清洗，适于毒、剧、贵重药物，铁及铜制品应注意与药物可能发生反应。 2024/1/31 11 ② 球磨机 欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜 圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。 以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的粉末。 湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％~40％，可获得通过200目筛的粉末。 ③ 流能磨（fluid energy mills） 利用高压气流（空气、蒸气或惰性气体）使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。 适用于抗生素、酶、低熔点或其它对热敏感的药物的粉碎。而且在粉碎的同时就进行了分级。可得到5m以下的微粉。操作时应注意匀速加料，以免堵塞喷嘴。 2024/1/31 12 筛 分 借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开。 冲眼筛 编织筛 “目”数，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示，孔径大小常用微米表示。 我国2005年版药典标准筛分1~9号九种规格，筛号越大，筛孔内径越小。 2024/1/31 13 粉末的分级和要求 除另有规定外，均应通过6号筛，儿科用散剂应通过7号筛 2024/1/31 14 混