4 浸出技术与浸出制剂（课件）-《药剂学（第2版）》同步教学（中国医药科技出版社）

第四章 浸出技术与浸出制剂 本章要求 ●掌 握浸出制剂的概念、种类、浸出溶剂的 选用、浸出过程及影响因素。 ● 熟悉常用的浸出方法、工艺、设备、浸出 原理及浸出液干燥的方法。 ● 熟悉质量控制。 ●了 解浸出液的蒸发与干燥过程 第一节 概述 > 浸出技术 >用适当溶剂和方法，从药材(动、植物) 中浸出有效成分的工艺技术。 O 采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中有 效 成 分，直接制得或再经一定的制备工艺过程 而制得的一类制剂，可供内服或外用。 中药制剂 以中药材为原料制备的各类制剂。 有效成分 辅助成分 无效成分 ● ☆浸出制剂 传统剂型： 丸、散、膏、丹、酒、露、汤等 现代新剂型 (片剂、口服液、注射剂、滴 丸剂、胶囊剂等) 中药制剂的现代化：现代化技术 现代化剂型 ●中药制剂的发展 ○水浸出制剂——汤剂、中药合剂 ○含醇浸出制剂——酒剂、酊剂、流浸膏 ○含糖浸出制剂——煎膏剂、颗粒剂 ○精制浸出制剂——中药注射剂、片剂 ●☆种类 ○具有药材各浸出成分的综合作用，利于发 挥多效性 ○作用缓和持久，毒性较低 ○减少服用剂量 ○在贮存过程中，产生沉淀、变质，影响外 观和药效 ●浸出制剂特点 ○中药剂型改革的程序 ●制剂学研究 1.医药文献，民间单方、验方、秘方，中 成药二次开发，临床实践) 2.剂型选择 3.剂量确定：有效剂量，安全剂量 4.工艺选择：确定提取、纯化的方法，确定制剂的制备工艺 ●中药剂型的改革 ○改革原则 ●坚持中医中药理论 ●提高药效 ： 与原有剂型比，保持或提高 ●质量标准研究 ●稳定性研究 第二节 浸出操作与设备 ( 一 ) 药材品质检查 药材来源与品种鉴定 有效成分或总浸出物测定 含水量测定 (9%—16%) 药材的预处理 ○单独粉碎和混合粉碎 混合粉碎 串研法(含糖类较多的粘性药材) 串油法(含脂肪油较多的药材) ○干法粉碎 ○湿法粉碎(特别细度，刺激性，毒性较大)(水飞 法 ) ○低温粉碎 ( 二 ) 药 材 粉 碎 ●粉碎方法 1. 水 ● 极 性 大 ，溶解范围广 生物碱盐类、苷、有机酸盐、鞣质、蛋 白质、糖、树胶、色素、多糖类等 ● 选 择 性 差 ，水解，促进某些化学变化 ☆ ( 三 ) 常 用 溶 剂 O>90% 挥发油，有机酸，树脂，叶绿素 O50～70% 生物碱，苷类 O<50% 苦味质，蒽醌苷类 O>40% 抑制水解作用 O>20% 防腐作用 ● 中等极性，对极性及非极性成分均有 一定溶解性 ● 挥发性，易燃性，价格贵， 药理作用 2. 乙醇 3.其他溶剂 乙 醚 — —树脂、游离生物碱、脂肪、挥发油、某 些苷类 氯仿 — —树脂、生物碱、挥发油、苷类 石 油醚 — —脂肪油、蜡、少数生物碱 中药生产中少用于提取 有时用于纯化精制 脂肪油 — —黏度大挥发油、树脂、 一些醇、酮或 醛类等、游离生物碱 4. 浸提溶剂的选择原则 ●最大限度浸出和溶解药效成分 ●最少浸出杂质成分 ●化学惰性 ●安全无毒，价廉易得，比热少(节能 ) ( 四 ) 浸 提 辅 助 剂 ●作用 ○提高浸提成分的溶解效能 ○增加制剂稳定性 ○去除杂质 ●利 于内酯，蒽醌及其苷，香豆精，有机酸，酚性 成分浸出 ●氨水、碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠 3 .表面活性剂 ●促进药材表面的润湿性，有利于某些成分的提取 1 . 酸 ●促进弱碱性成分浸出 ●使弱酸性成分游离，便于有机溶剂提取 ●硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸 2 . 碱 浸润、 解吸、 渗透 溶解 扩散 置 换 溶剂润 可溶 浸出 浸出 湿、渗 性成 成分 溶剂 入细胞 分溶 解 向 外 扩散 的 更 换 ☆二、浸出过程 dc/dx— 浓度差 ☆三、影响浸出的因素 1. 药材粒度—渗透与扩散 ●粒度↓—表面积个—接触面个—扩散速率个 ●注意： 药粉过细 — 吸附作用个 杂质成分浸出↑ 浸提操作不利 2. 药材成分 ●在溶剂中的溶解度个—浸出个 ●小分子浸出易于大分子 温度 ●热稳定成分—溶剂分子及药效分子运动个扩散个 ●热不稳定成分—成分破坏，挥发 ●无效杂质成分浸出 ●蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性 3.浸提温度 ●时间过短：提取不完全 ●过长：无效成分个 ，药效成分分解 4.浸提时间 ●达扩散平衡 ● 药材组织与外部溶液的浓度差 ●增大浓度差方法： ○更换新溶剂；加快溶剂与药材间相对运 动 (搅拌) 5. 浓度梯度 6.溶剂 7.浸提压力 ● 高压有利于浸润与渗透过程 8. 新技术的应用 △四、浸出方法和设备 1. 煎煮法 操作方法 浸泡药材→加热至沸(微沸)→煎出液 特 点 ：汤剂制备方法，符合中医传统用药习惯 ▶