3 液体药剂（3）（课件）-《药剂学（第2版）》同步教学（中国医药科技出版社）

第二章 液体制剂 第七节 乳剂(emulsions) 乳剂　(emulsions) 定义 乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。 分散 非均相 一种 另一种 乳剂 均相 （溶液） 特征 热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮 本节研究的主要内容 一、乳剂的类型、组成、特点 二、乳化剂 三、乳剂的附加剂 四、乳剂的制备及常用设备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素 六、复合型乳剂 七、乳剂的质量评定 一、乳剂的类型、组成、特点 二、乳化剂 三、乳剂的附加剂 四、乳剂的制备及常用设备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素 六、复合型乳剂 七、乳剂的质量评定 （一）乳剂的组成 一、乳剂的组成、种类、特点 水相 water phase（W）—水或水溶液； 油相oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂 基本组成 其他组成 防腐剂、调味剂、 基本型 O/W W/O （二）乳剂的种类 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油   O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 乳白色 油状色近似 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 不导电或 几乎不导电 水溶性颜料 外相染色 内相染色 油溶性颜料 内相染色 外相染色 O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别 决定乳剂类型的因素是什么？ 乳化剂的种类 乳化剂的性质 相容积比(φ) 相容积比(φ)＝ 分散相体积 分散介质体积 ×100％ 根据大小分类 1. 普通乳(emulsion)　—1~100m。 2.亚微乳 (Submicroemulsion) —　0.1~1.0m 3.微乳(microemulsion)—　 10~100nm 　 纳米乳（nanoemulsion)　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　 　 亚微乳与微乳的区别 亚微乳 纳米乳 外观 白色或类白色乳状液 透明或半透明状液体 粒径 100nm～1000nm 10nm～100nm 性质 动力学、热力学不稳定体系 动力学热力学稳定体系 辅助乳化剂 一般不需要加入 必须加入 （三）乳剂的作用特点 ①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利 用度高； ② O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ③外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性， ④静脉注射乳剂ー增加药物稳定性，降低药物 静脉给药时的毒性、刺激性，体内分布快、有靶向性 乳剂在药剂学上的应用-1、提高药物溶解度 Limethason Dexamethasone palmitate Green Cross, Japan Lipo-NSAID Flubriprofen axetil Kaken Pharmaceutical Co., Japan Vitalipid Vitamins A, D2, E, K1 Kabi-Pharmacia, Sweden Diprivan Propofol Zeneca Pharmaceuticals, U.K. Preparation Drug Company 乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性 大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到了增加稳定性的作用。 Norden 等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯美噻唑注射剂分别在25℃放置6个月后的稳定性，结果表明，注射剂中降解产物是乳剂的5 倍。乳剂不仅可提高氯美噻唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载药量。 乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应 不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小； 外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增强患者的顺应性； Nctd injection Nctd emulsion 乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应 以胆固醇油酸酯、蛋黄磷脂、胆固醇和三油酸甘油酯等制备的紫杉醇LM 含有聚氧乙烯蓖麻油的市售紫杉醇注射液 IC50 0.45 µmol/L LD50 324 mg/kg IC50 2.60 µmol/L LD50 31.9 mg/kg 乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统 含药静脉注射用脂肪乳剂中药物需从油相中扩散释入体内，这是本系统缓释的原因。 乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释