3 液体药剂（1）（课件）-《药剂学（第2版）》同步教学（中国医药科技出版社）

第二章 液体制剂 第一节 概述 定义 药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可以供内服或外用。 分散相----固体、液体或气体药物 分散介质----液体（水、乙醇、油等） 2 第一节 概述----特点 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）： 分散度大，吸收快，迅速 给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点。 第一节 概述----质量要求 质量要求（准则） 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。 浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。 第一节 概述----分类 按分散系统分(见下页） 按给药途径分 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 外用： 皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等 分散体系 均相分散体系（分子或离子分散） 非均相分散体系（微粒或液滴分散） 低分子溶液剂----分子或离子分散 高分子溶液剂----高分子化合物分散 溶胶分散体系 粗分散体系 乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂 胶体溶液型液体制剂 6 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 溶剂----分散介质 常用溶剂 化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。 极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin） 二甲基亚砜（DMSO） 第二节 溶剂和附加剂—半极性溶剂 半极性溶剂 乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇类(polyethyleneglycol，PEG) 第二节 溶剂和附加剂—非极性溶剂 非极性溶剂 脂肪油(fattyoils) 液状石蜡(1iquidparaffin) 醋酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate) 第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂 (一) 增溶剂 (solubilizer) (二) 助溶剂 (hydrotropy agent) (三) 潜溶剂 (cosolvent) 潜溶剂(cosolvent) 当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency) 这种溶剂称为潜溶剂 氯霉素+水=0.25% 20%水+25%乙醇+55%甘油+氯霉素=12.5%氯霉素溶液。 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度 助溶剂(hydrotropy agent) （1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物）  0.03%，5% （2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2 （3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。 增溶剂(solubilizer) 增溶/增溶剂/增溶质 影响增溶量的因素： （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质 （3）增溶剂的加入顺序 （4）增溶剂的用量 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 液体制剂的溶剂 优良的溶剂应具备： 1、稳定性：对药物有较好的溶解性和分散性 溶剂的化学性质稳定 不与药物与附加剂反应 不影响药效的发挥和含量测定 2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适的臭味 3、价廉易得。 第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂 (四) 防腐剂 (perservative) 防腐的重要性 防腐措施 防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂 防腐剂的要求： （1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味 （2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度 （3）不影响制剂的理化性质和药理作用，也不受制剂中药物的影响 （4）对大多数微生物有较强的抑制作用 （5）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和PH值的影响， （6）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。 第二节 溶剂和附加剂—防腐 常用防腐剂 对羟基苯甲酸酯类