4.2抗高血压药和利尿药（课件）-《药物学基础》同步教学（江苏大学出版社）

第四章 心血管系统药物 Contents/目录 降血脂药 抗高血压药和利尿药 抗心律失常药 抗心绞痛药 强心药 1 第二节 抗高血压药和利尿药 2 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 一、中枢性抗高血压药物 盐酸可乐定 【理化性质】 本品为白色结晶性粉末；无臭。在水中或乙醇中溶解，在氯仿中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。熔点305℃，pKa8.3。 3 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 一、中枢性抗高血压药物 【药理作用及临床应用】 本品为中枢2-肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。主要用于中度和重症高血压，降压作用迅速，作用时间较长，也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 【不良反应】 常见口干、便秘、嗜睡及心动过缓。不宜用于高空作业者或驾驶员。 4 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 一、中枢性抗高血压药物 【剂型及规格】 片剂：每片0.075 mg；0.15 mg。注射剂：每支0.15 mg（1 mL）。滴眼液：12.5 mg（5 mL）。 5 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 二、作用于交感神经系统的抗高血压药 利血平 6 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 二、作用于交感神经系统的抗高血压药 【理化性质】 本品为白色至淡黄褐色结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味，遇光色渐变深；几乎不溶于水、甲醇、乙醇和乙醚，易溶于氯仿，微溶于丙酮、苯。本品具有旋光性，具有弱碱性。熔点为264～265℃。 【药理作用与临床应用】 本品具有温和持久的降压作用，用于早期轻、中度高血压。因具有安定作用，故对老年和精神紧张的患者尤为适用。利血平也可与其他抗高血压药物合用。 7 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 三、血管扩张药 血管扩张药按作用部位可分为直接作用于小动脉的药物和钾通道开放剂。直接作用于小动脉的药物能够扩张毛细小动脉，因外周阻力降低而降低血压，如苯并肽嗪类衍生物肼屈嗪（hydralazine）、布屈嗪（budralazine）等。钾通道开放剂作用于ATP敏感钾通道，使细胞膜发生超极化并增加细胞的钾离子外流，延长钾通道的开放，导致在动脉比静脉更大的松弛作用，具有中等强度的降压作用。具体药物有米诺地尔（minoxidil）、吡那地尔（pinacidil）等。 8 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 四、神经节阻断药 该类药物降压作用强大而迅速，通过阻断交感神经节乙酰胆碱N1受体，切断神经冲动传导而产生降压作用。当该类药物对交感神经节和副交感神经节的作用无选择性，常在降压同时产生副交感神经的阻断症状，如心率加快、口干、便秘、排尿困难，还易引起体位性低血压等，临床已较少使用。药物有美加明、潘必定等。 9 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 五、肾上腺素α1受体拮抗剂 哌唑嗪 特拉唑嗪 多沙唑嗪 10 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 卡托普利 11 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末；略带大蒜气味。本品在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。卡托普利有两种晶型：一种为不稳定型，熔点87～88℃；另一种为稳定型，熔点105.2～105.9℃。 12 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 【药理作用及临床应用】 本品是第一个可以口服的血管紧张素转化酶抑制剂，它具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用，临床上可单独用于各型高血压的治疗。 13 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 【不良反应】 常见刺激性的咳嗽。卡托普利的巯基会引起皮疹和味觉丧失，当剂量减少或停药后，这些副作用通常可以消除。 【剂型及规格】 片剂：每片12.5 mg；25 mg；50 mg；100 mg。 14 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦 15 第四章 ● 第二节 抗高血压药和利尿药 六、肾素—血管紧张素系统抑制药 ● （二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 【理化性质】本品为淡黄色结晶，熔点为183.5～184.5℃，为中等强度的酸，其pKa为5～6，药用其钾盐。 【药理作用及临床应用】本品为联苯四氮唑类化合物的衍生物，是第一个口服有效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，疗效与血管紧张素转化酶抑制剂相似，具有良好的抗