4.1降血脂药（课件）-《药物学基础》同步教学（江苏大学出版社）

第四章 心血管系统药物 Contents/目录 降血脂药 抗高血压药和利尿药 抗心律失常药 抗心绞痛药 强心药 1 第一节 降血脂药 2 第四章 第一节 降血脂药 一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物 (一)HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀 【理化性质】本品为白色结晶粉末;在水中不溶,在氯仿、丙酮、乙腈中易溶,在甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇中略溶。熔点174.5 。 3 第四章 第一节 降血脂药 【药理作用与临床应用】本品为内酯类前药,在体内内酯环水解成开链 -羟基酸衍生物发挥酶抑制作用。能明显降低血液中的总胆固醇含量,也能降低LDL和VLDL水平,并同时提高血浆中的HDL水平,主要用于治疗原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症和以胆固醇增高为主的混合型高脂血症。也可用于治疗 b型、 型、混合型和继发性高脂蛋白血症。此外,本品对动脉粥样硬化症、冠心病、缺血性脑卒中也有防治作用。 一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物 (一)HMG-CoA还原酶抑制剂 4 第四章 第一节 降血脂药 【不良反应】不良反应较轻,少数患者有胃肠道反应、头痛或皮疹。活动性肝炎、肝功能不全者禁用;孕妇和哺乳期妇女禁用。 【剂型及规格】片剂:每片10 mg;20 mg。胶囊剂:每粒20 mg。 一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物 (一)HMG-CoA还原酶抑制剂 5 第四章 第一节 降血脂药 一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物 (一)HMG-CoA还原酶抑制剂 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 6 第四章 第一节 降血脂药 一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物 (二)胆汁酸结合树脂 本类药物属于强碱性阴离子交换树脂,在肠道内与胆酸结合,排出体外,促使体内胆固醇转化为胆酸,降低血中的胆固醇含量。临床常用药物有考来烯胺、考来替泊等。 7 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 吉非贝齐 8 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味;在氯仿中极易溶解,在丙酮或乙醚中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;熔点为78~82 。 9 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 吉非贝齐口服后能明显降低血浆VLDL和TG浓度;中等强度降低血浆TC和LDL-胆固醇浓度;升高HDL水平。可使杂合子家族性高胆固醇患者LDL下降10%,而家族性混合性的高脂血症LDL-C水平则无变化或是增加。糖尿病患者合并高脂蛋白血症时,该药能使血浆TG降低40%,而氯贝丁酯只能降低5%。对肾病综合征和尿毒症患者也能有效降低血浆VLDL和TG水平。 【药理作用与临床应用】 10 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 最常见的不良反应是胃肠道症状,如恶心、腹痛、腹泻。少数患者可出现过敏反应。偶见肝功能异常及尿氮增高,用药早期应监测肝功能。严重肝、肾功能不良者、孕妇、哺乳期妇女及胆石症患者禁用,小儿慎用。 【不良反应】 片剂:每片600 mg。胶囊剂:每粒300 mg。 【剂型及规格】 11 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 氯贝丁酯 非诺贝特 12 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (一)苯氧烷酸类 苯扎贝特 环丙贝特 13 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (二)烟酸及其衍生物 烟酸是一种B族维生素,临床上用于维生素缺乏症的治疗。大剂量的烟酸可以有效降低血脂,使VLDL和LDL含量降低,同时升高HDL含量。烟酸衍生物包括烟酸肌醇酯、烟酸戊四醇酯等,可作为烟酸的前药,体内水解释放出烟酸,发挥药理活性。烟醇也可作为烟酸的前体物质,在体内可氧化为烟酸;阿西莫司结构与烟酸相似,属于吡嗪羧酸的氮氧化产物,可明显降低甘油三酯和LDL的含量,不良反应较烟酸小。 14 第四章 第一节 降血脂药 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 (二)烟酸及其衍生物 烟酸 烟酸肌醇酯 烟醇 阿西莫司 15 $$