2.1镇静催眠药（课件）-《药物学基础》同步教学（江苏大学出版社）

第二章 中枢神经系统药物 Contents/目录 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药 1 第一节 镇静催眠药 2 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类药物 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸是由丙二酸二乙酯与脲缩合而成，其本身无生理活性，只有当C-5位上的两个氢原子均被羟基取代后才呈现活性，于是产生了具有如下结构通式的巴比妥类药物： 3 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类药物 亚类 药物 显效时间（h） 作用维持时间（h） 主要用途 长效 中效 短效超短效 苯巴比妥巴比妥戊巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥硫喷妥钠 0.5～10.5～10.25～0.50.25～0.50.25iv立即 6～86～83～63～62～30.25 抗惊厥镇静催眠抗惊厥镇静催眠抗惊厥、镇静催眠静脉麻醉 4 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类药物 1．弱酸性 3．与吡啶硫酸铜和银盐反应 2．水解性 5 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 二、苯二氮类药物 苯二氮类镇静催眠药的母环是由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成。本类药物中首先应用于临床的是氯氮卓（利眠宁），后发现其有成瘾性等不良反应，现已停用。经结构简化得到地西泮。地西泮不良反应较少，作用温和。经进一步构效关系研究得到一系列衍生物，这类药物的不良反应较巴比妥药物少，问世后即成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。 6 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 二、苯二氮类药物 地西泮 Diazepam 奥沙西泮 Oxazepam 7 第二章 ● 第一节 镇静催眠药 二、苯二氮类药物 硝西泮 三唑仑 阿普唑仑 8 第二节 抗癫痫药 9 第二章 ● 第二节 抗癫痫药 苯妥英钠 【理化性质】本品为白色结晶固体粉末，无臭，味苦。微有引湿性，在水中极易溶解，在乙醇中溶解，不溶于乙醚和三氯甲烷。 【药理作用与用途】本品对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用，可阻止病灶部位的异常放电而治疗癫痫。对小发作无效，甚至会加重病情的恶化。对外周神经和治疗强心苷中毒所致心律失常有一定疗效。 10 第二章 ● 第二节 抗癫痫药 【不良反应】主要对胃肠道的刺激反应，神经系统反应，血液系统反应，过敏性皮疹反应，长期服用会导致牙龈增生。妊娠早期用药可致胎儿畸形，故孕妇禁用。久服骤停可致癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。 【剂型及规格】片剂：每片50 mg、100 mg。针剂：每支100 mg、250 mg。 11 第二章 ● 第二节 抗癫痫药 卡马西平 【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭。易溶于三氯甲烷，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点189～193℃。 12 第二章 ● 第二节 抗癫痫药 【临床用途】本品主要用于多数药物难以控制的大发作及复杂部分性发作。 奥卡西平为卡马西平的结构类似药物。 丙戊酸钠为白色结晶性粉末，在水中极易溶解，在甲醇或乙醇中易溶。属于脂肪酸类抗癫痫药，其体内代谢产物也可以明显提高脑组织的兴奋阈。 拉莫三嗪对癫痫局部和全身发作有效，其作用机制是能有效地抑制脑内兴奋性物质，产生抗惊厥作用。 13 第二章 ● 第二节 抗癫痫药 奥卡西平 丙戊酸钠 拉莫三嗪 14 $$