13.2药物的吸收（课件）-《药剂学》同步教学（人卫版）

第十三章 生物药剂学与药物动力学简介 第十三章 生物药剂学与药物动力学简介 第二节 药物的吸收 第二节 药物的吸收 一、药物的跨膜转运 （一）生物膜的结构与性质 生物膜是细胞的重要组分，主要由脂质、蛋白质和多糖借助非共价键结合而形成。 生物膜具有流动性、不对称性和选择透过性等性质，与物质转运、细胞表面受体功能、细胞融合、细胞分裂等有密切的关系。 第二节 药物的吸收 一、药物的跨膜转运 （二）药物跨膜转运机制 生物膜具有复杂的分子结构和生理功能，因而药物的跨膜转运机制呈多样性，可分为三大类：被动转运、主动转运和膜动转运。 第二节 药物的吸收 一、药物的跨膜转运 1.被动转运 指不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度一侧向低浓度一 侧转运的过程。 药物分子以被动转运为主要方式透过生物膜，转运到血液中完成 吸收过程。 被动转运包括简单扩散、滤过和易化扩散。 第二节 药物的吸收 (1)简单扩散 脂溶性药物 大多数药物以分子形式通过这种方式转运。 特点：顺浓度梯度转运，不需要载体的帮助，不耗能，无饱和现 象和竞争抑制性作用。 分子量小，分子直径小于膜孔的水溶性、极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。 (2)滤过 一、药物的跨膜转运 第二节 药物的吸收 顺浓度梯度转运，需载体，但不耗能，有饱和现象和竞争抑制性 作用，也有部位专属性。 如氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖和某些季铵盐类物质的转运。 (3)易化扩散 一、药物的跨膜转运 第二节 药物的吸收 2.主动转运 特点：逆浓度梯度转运，需载体，耗能，有饱 和现象和竞争抑制性作用，有部位专属性。 如氨基酸、单糖、Na+、K+、I-、水溶性维生 素及有机酸、碱等弱电解质的离子型均以主动 转运方式通过生物膜而被吸收。 指生物膜两侧的药物借助于载体蛋白的帮助，由低浓度侧向高浓 度侧转运的过程。 一、药物的跨膜转运 第二节 药物的吸收 3.膜动转运 包括物质向内摄入的入胞作用（胞饮和吞噬）和向外释放的出胞 作用。 与生物膜的流动性特征有关。 一、药物的跨膜转运 第二节 药物的吸收 二、药物经胃肠道吸收 胃肠道是口服药物的必经通道，由胃、小肠、大肠三部分组成。 （一）胃肠道的结构与功能 第二节 药物的吸收 （一）胃肠道的结构与功能 部位 pH 表面积 作用 胃 空腹：0.9~1.5 进食或饮水：3.0~5.0 吸收面积有限 崩解溶出 小肠 十二指肠 4～6 较大 主要部位 空肠 6～7 很大 回肠 6.5～7.5 很大 大肠 盲肠 5.5～7.5 较小 储存糟粕 结肠 右结肠：5.5～7.5 左结肠：6.1~7.5 较小 直肠 6.1~7.5 较小 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （二）影响胃肠道吸收的因素 1.生理因素 （1）胃肠液的成分与性质 （2）胃排空和胃排空速率 （3）肠内运行 （4）食物的影响 （5）胃肠代谢的作用 （6）胃肠血流速率 （7）其他 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （1）胃肠液的成分与性质 胃液的主要成分是胃酸，有利于弱酸性药物的吸收。 小肠的pH通常为5～7，有利于弱碱性药物的吸收。 胃肠液中含有酶类、胆盐等物质，对药物的吸收产生不同的影响。 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （2）胃排空和胃排空速率 胃空速率↑，吸收↑。但主动转运药物应延迟排空，否则特定部位 对药物的吸收程度↓。 影响胃排空速率的因素有很多： 食物的物理性状和化学组成：糖类<蛋白质类<脂肪类，混合食物的胃排空时间通常为4~6小时。 胃内容物的黏度和渗透压：内容物的黏度和渗透压↑，胃排空速率↓。 药物：如抗胆碱药、镇痛药、麻醉药等都可使胃排空速率减小。 其他：如身体姿势、精神因素等也会影响胃排空速率。 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （3）肠内运行 肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠液充 分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于药物的吸收。 （4）食物的影响 食物延缓药物的吸收。 脂肪类食物增加难溶性药物的溶解度而促进其吸收。 食物影响胃排空速率。 改变胃肠道的pH或与药物产生物理或化学反应，影响药物的吸收。 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （5）胃肠代谢 胃肠道黏膜内存在着各种消化酶和肠道菌群产生的酶。 （6）胃肠血流速率 胃血流的改变可显著影响药物的吸收；小肠血流丰富，血流量的 少量增减对吸收速度影响不大。 （7）其他 疾病，孕妇、儿童、老年人等特殊人群。 二、药物经胃肠道吸收 第二节 药物的吸收 （