10.2吸入粉雾剂（课件）-《药剂学》同步教学（人卫版）

第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂 吸入粉雾剂 第二节 第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂 第二节 吸入粉雾剂 吸入粉雾剂系指固体微粉化原料药物单独或与合适的载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。 药物通过呼吸道黏膜直接吸收入血，具有以下特点： （1）药物到达肺部后直接进入体循环，发挥全身作用。 （2）药物吸收迅速，起效快，无肝脏首关效应。 （3）无胃肠道刺激性或降解作用。 （4）可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物。 （5）起局部作用的药物的给药剂量明显降低，毒副作用小。 （6）可用于大分子药物或小分子药物。 一、概述 第二节 吸入粉雾剂 吸入粉雾剂中药物粒子的大小应控制在10µm以下，其中大多数应在5µm以下。为改善吸入粉雾剂的流动性，可加入适宜的载体和润滑剂，所有的附加剂均应为生理可接受物质，且对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。粉雾剂易吸潮，应置于凉暗处保存，有助于防止粉末吸湿，以保持粉末的细度、分散性和良好的流动性。 胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明： （1）每粒胶囊或泡囊中的药物含量。 （2）胶囊应置于吸入装置中吸入，而非吞服。 （3）有效期。 （4）储藏条件。 多剂量贮库型吸入粉雾剂应标明： （1）每瓶总吸次。 （2）每吸主药含量。 一、概述 第二节 吸入粉雾剂 （一）药物与附加剂 1.药物 药物微粉化是吸入粉雾剂的关键。采用的粉碎方法有气流粉碎、球磨粉碎、喷雾干燥、超临界粉碎、水溶胶、控制结晶等。 2.附加剂 药物经微粉化后，粉粒容易发生聚集，粉末的电性和吸湿性也对分散性造成影响。因此为了得到流动性和分散性良好的粉末，使吸入的剂量更加准确，常加入适宜的载体，如乳糖、木糖醇等，将药物附着在其上。载体物质的加入可以提高机械填充时剂量的准确度；当药物剂量较小时，载体还可以充当稀释剂。粉雾剂易吸潮，应置于凉暗处保存。 二、吸入粉雾剂的组成 第二节 吸入粉雾剂 （二）给药装置 吸入粉雾剂由干粉吸入装置和供吸入用的干粉组成。合适的吸入装置是肺部给药系统的关键部件。近年来，干粉吸入装置的最显著的进步是由原来靠患者的呼吸吸入气溶胶的单剂量给药系统向依靠动力驱动的多剂量给药系统的演变。根据干粉的计量形式，吸入装置可分为胶囊型、泡囊型和多剂量贮库型。 1.胶囊型给药装置 该类装置的药物干粉装于硬胶囊中，使用时载药胶囊被小针刺破，患者用力吸入，药粉便从胶囊中吸进给药室中，并在气流的作用下经口吸入肺部。 二、吸入粉雾剂的组成 第二节 吸入粉雾剂 （二）给药装置 1.胶囊型给药装置 该粉末雾化器的 结构主要由雾化器的主体、扇叶推进 器和口吸器三部分组成。主体外套有 能上下移动的套筒，套筒内上端两侧 装有不锈钢针；有的装置在口吸器的 中心也装有不锈钢针，作为扇叶推进 器的轴心及胶囊一端的致孔针。 二、吸入粉雾剂的组成 1.药物胶囊；2.弹簧杆；3.扇叶推进器； 4.口吸器；5.不锈钢弹簧节 第二节 吸入粉雾剂 （二）给药装置 2.泡囊型给药装置 此类装置中，目前 应用较为广泛的为碟式吸纳器。碟式吸 纳器是设计精美、使用方便的组合型粉 末雾化器，药碟由4或8个含药的泡囊 组成。刺针刺破泡囊后，由吸嘴吸入药 物，转轮可自动转向下一个泡囊。此外 这类装置还包括圆盘状吸入器等新型装 置，圆盘状吸入器的药盘也由若干个含 药的泡囊组成，可满足多剂量给药的需要。 二、吸入粉雾剂的组成 第二节 吸入粉雾剂 （二）给药装置 3.贮库型给药装置 如Spiros干粉吸入器即为此类给药装置。它包括3种干粉释放系统，即30剂盒式、16剂泡罩碟式和专为生物技术产品设计的单剂量给药系统。Spiros干粉吸入器利用了电动机械能，克服了普通干粉吸入器在一定程度上给药剂量不均匀的缺点。吸入器中的药物及相关载体首先被传输到一个带推进器的药仓，在此药物被15 000r/ min转速的电池动力推进器喷出，释放恒量的药物，每次能根据需要输出药物粉末。推进器由呼吸式开关控制，当呼吸量为15～60L/min时即可开启。 二、吸入粉雾剂的组成 第二节 吸入粉雾剂 （二）给药装置 3.贮库型给药装置 Turbuhaler 为贮库型DPIs，通过激光打孔 的转盘精确定量，其口器部分的内部结 构采用了独特的双螺旋通道，气流在局 部产生湍流，以利于药物颗粒的分散， 增加了小粒子的输出量和肺部沉积药量。 该装置属中阻力型DPIs，当吸入气流为 60L/min时，肺部沉积药量可达20%以上， 适用于5岁以上的儿童。由于贮药池位于装 置的上端，使用