10.1气雾剂（课件）-《药剂学》同步教学（人卫版）

第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂 气雾剂 第一节 第十章 气雾剂、吸入粉雾剂与喷雾剂 第一节 气雾剂 （一）气雾剂的概念 气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的拋射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。药物喷出时多为细雾状气溶胶，也可以使药物喷出时呈烟雾状、泡沫状或细流。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。 一、概述 第一节 气雾剂 （二）气雾剂的分类 按分散系统分类 溶液型气雾剂 、混悬型气雾剂 、乳剂型气雾剂 按相的组成分类 二相气雾剂 、三相气雾剂 按医疗用途分类。 吸入用气雾剂 、皮肤和黏膜用气雾剂 、空间消毒与杀虫用气雾剂 按给药定量与否分类 定量气雾剂和非定量气雾剂 一、概述 第一节 气雾剂 （三）气雾剂的特点 一、概述 具有速效和定位作用 提高生物利用度 增加药物的稳定性 剂量准确，使用方便 减少对创伤面的刺激性 吸入干扰因素多，往往吸收不全 气雾剂的成本较高 抛射剂有致冷效应，可引起受伤皮肤不适感与刺激性 气雾剂遇热或受撞击后易发生爆炸 吸入气雾剂给药时存在手揿与吸气的协调问题，直接影响药效 优点 缺点 第一节 气雾剂 （一）抛射剂 喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂，多为液化气体，常温常压下蒸气压高于大气压，沸点低于室温。雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型以及药液的黏度等。 1.氟氯烷烃类 又称氟利昂，沸点低，常温下蒸气压略高于大气压，性质稳定，不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。常用的氟利昂有三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)和二氯四氟乙烷（F114）。氟氯烷烃类在碱性或有金属存在时不稳定。F11与乙醇可起化学反应而变臭，F12、F114可与乙醇混合使用。 二、气雾剂的组成 第一节 气雾剂 （一）抛射剂 2.氢氟烷烃类（HFA） HFA为饱和烷烃，极性小，无毒，在常温下是无色无臭的气体，具有较高的蒸气压，不易燃易爆，一般条件下化学性质稳定，几乎不与任何物质产生化学反应，室温及正常压力下可以按任何比例与空气混合。HFA作为抛射剂的应用较广，国际药用气雾剂协会协会于1994和1995年组织和完成了HFA-134a和HFA-227的安全性评价。 3.碳氢化合物类 主要有丙烷、正丁烷、异丁烷。此类抛射剂的密度低，易燃、易爆，不宜单独使用，可与氟氯烷烃类抛射剂合用。 二、气雾剂的组成 第一节 气雾剂 （一）抛射剂 4.压缩气体类 主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，化学性质稳定，不与药物发生反应，不燃烧。在吸入气雾剂中不常用，主要用于喷雾剂。 5.二甲醚 二甲醚在常温常压下为无色、具有轻微醚香味的气体，且常温下有惰性，不易氧化，可长期储存而不分解或转化，无腐蚀性，无致癌性，表面张力和黏度较低，对极性和非极性物质均有高度溶解性。在大气层中被降解为二氧化碳和水。二甲醚因其稳定的化学性质、优良的物理特性以及低毒性，特别适合作为性能优越的气雾制品抛射剂。 二、气雾剂的组成 第一节 气雾剂 （二）药物与附加剂 1.药物 供制备气雾剂的药物有液体、半固体或固体粉末。目前临床上应用较多的主要是呼吸道系统用药如支气管扩张剂、糖皮质激素类、心血管系统用药、解痉药及烧伤用药等，近年来多肽类药物的气雾剂研究也逐渐增多。 二、气雾剂的组成 第一节 气雾剂 （二）药物与附加剂 2.附加剂 为保证制备质量稳定的气雾剂应加入适宜的附加剂如潜溶剂、润湿剂、稳定剂、乳化剂，必要时还需添加矫味剂、防腐剂等。 气雾剂中可加入抗氧化剂以增加药物的稳定性；加入防腐剂时要注意其本身的药理作用。 溶液型气雾剂可加入乙醇、丙二醇等用作潜溶剂。 混悬型气雾剂有时加固体润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等，使药物微粉易分散混悬于抛射剂中。 乳剂型气雾剂当药物不溶于水或在水中不稳定时，可用甘油、丙二醇类代替水。 二、气雾剂的组成 第一节 气雾剂 （三）耐压容器 气雾剂的容器应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，尺寸精度与溶胀性必须符合要求。目前常用的耐压容器有： 1.玻璃容器 化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差，因此外搪有塑料防护层。 2.金属容器 包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需要内涂聚乙烯或环氧树脂等。 3.塑料容器 多由热塑性好的聚丁烯对苯二甲酸树脂和乙缩醛共聚树脂制成。质地轻，牢固耐压，具有良好的抗击性和抗腐蚀性。