8.1栓剂（课件）-《药剂学》同步教学（人卫版）

第八章 栓剂、膜剂与涂膜剂 第一节 栓剂 第八章 栓剂、膜剂与涂膜剂 栓剂亦称“坐药”或塞剂，在古代东汉张仲景的《伤寒论》中早有栓剂应用记载。 1852年发现可可豆脂做栓剂基质的特点后，欧洲开始研究以直肠为给药途径的栓剂，并得到普遍使用。 第一节 栓剂 第一节 栓剂 （一）栓剂的概念　 栓剂系指原料药物与适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂。 （二）栓剂的分类　 一、概述 直肠栓 阴道栓 尿道栓 1.按施用的腔道不同分类 局部作用栓 全身作用栓 2.按作用性质分类 3.按制备工艺和释药特点分类 普通栓 新型栓 人体腔道给药 固体制剂 栓剂（suppositories） 药物 基质 局部作用 全身作用 第一节 栓剂 鸭嘴形 分 类 直肠栓 阴道栓 鱼雷形 第一节 栓剂 第一节 栓剂 （二）栓剂的分类　 一、概述 临床常用栓剂概况 用药对象 使用 部位 栓剂常见形状 作用 特点 栓剂的重量和长度 女性 阴道 鸭嘴形、卵形、 球形 局部作用 重量3~5g 长度2~3cm 成人 （男、女） 直肠 圆柱形、圆锥形、鱼雷形 局部作用 全身作用 重量约2g 长度3~4cm 儿童 直肠 圆柱形、圆锥形、鱼雷形 局部作用 全身作用 重量约1g 长度1.5~2cm 第一节 栓剂 （三）栓剂的特点　 1.优点 （1）药物不受消化道pH或酶的影响而破坏。 （2）避免某些药物对胃的刺激性（阿司匹林栓）。 （3）可有效避免肝脏首关消除。 （4）适用于不愿或不能口服给药的患者（对乙酰氨基酚栓）。 （5）发挥局部作用的栓剂见效快，治疗效果好（克霉唑栓）。 （6）栓剂直接到达病灶部位，且基质在液化（融化、软化或溶化）后黏度较大，可增加药物在局部的作用时间，同时减轻药物的刺激性。 一、概述 第一节 栓剂 直肠的主要血管分布及药物吸收途径 （3）经淋巴系统 （1）经门肝系统 药物 直肠上静脉 肝脏 体循环 （2）非经门肝系统 药物 直肠中静脉 直肠下静脉 肛管静脉 绕过肝脏 体循环 栓剂塞入距肛门口约6cm处 栓剂塞入距肛门口约2cm处 第一节 栓剂 第一节 栓剂 （三）栓剂的特点 2.缺点 （1）使用不如口服方便。 （2）成本较高，生产效率较低。 （3）受压后易变形或折断，遇高温时会发生融化（或软化），在贮存、携带及使用时应予以注意。 一、概述 第一节 栓剂 （四）栓剂的质量要求　 一、概述 1.药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑。 2.塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 3.应具有适宜的硬度，以免在包装、贮存和使用时变形。 第一节 栓剂 （一）栓剂的基质 理想的栓剂基质应具备以下要求： 1.在室温下具有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不发生变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解，熔点与凝点间距不宜过大。 2.与药物混合不发生反应，不妨碍主药的作用与含量测定。 3.对黏膜无刺激性，无毒性和致敏性。 4.释药速度应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢、持久。 5.油脂性基质要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7。 6.具有润湿或乳化能力，能混入较多的水。 7.适用于挤压成型法及模制成型法制备栓剂。 二、栓剂的基质与附加剂 第一节 栓剂 （一）栓剂的基质 常用的栓剂基质 油脂性基质 水溶性基质 可可豆脂 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 氢化植物油 甘油明胶 聚乙二醇 泊洛沙姆 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯 二、栓剂的基质与附加剂 第一节 栓剂 （二）栓剂的附加剂 常用的栓剂附加剂 种类 作用 常用物质 硬化剂 避免栓剂在贮藏或使用时过软 白蜡、蜂蜡、鲸蜡醇等 增稠剂 增加基质稠度 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯 吸收促进剂 促进药物释放吸收 非离子型表面活性剂、氮酮、水杨酸钠、尿素 吸收阻滞剂 减缓药物吸收 硬脂酸、蜂蜡、HPMC、海藻酸 抗氧剂 防止药物氧化 丁基羟基茴香醚（BHA）、二丁基羟基甲苯（BHT）、没食子酸酯 防腐剂 防止生霉变质 羟苯甲酯类 着色剂 改变栓剂颜色 水溶性或脂溶性着色剂 乳化剂 利于与基质不相混合液相成分的混合均匀 聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类 增塑剂 降低脆性，防止栓剂破裂 聚山梨酯80、蓖麻油、甘油、丙二醇 二、栓剂的基质与附加剂 第一节 栓剂 三、栓剂的制备 应用最广泛 栓剂的制备方法 模制成型法（热熔法） 挤