7.2滴 丸 剂（课件）-《药剂学》同步教学（人卫版）

第七章 丸剂 导 课 滴丸剂 心绞痛急性发作了！！！ 突然剧烈胸痛、大汗淋漓！ 爷爷，快含速效救心丸 2 速效救心丸有行气活血、祛瘀止痛的功效。其中所含的川芎能减少血管阻力，减轻心脏负担，直接扩张冠状动脉，增加冠脉血量，改善微循环，改善急性心肌缺血缺氧。所含的冰片，有开窍醒神、止痛的作用。所以，我们常见到心区疼痛的心脏病人，吃速效救心丸缓解疼痛。1.当冠心病病人出现胸闷、心前区不适、左肩酸沉等先兆症状，就应及时含服速效救心丸。舌下含服，避免了刚经过肝脏的首过消除作用，药物经过舌下黏膜直接入血作用于冠壮动脉和心脏，药物作用更有效，更迅速。 2 滴 丸 剂 丸者，缓也 ——李杲 4 这句话是根据丸剂剂型的特点总结的它的用法。 不难看出,按照以上说法,丸剂是治缓病的。适用于慢性、虚弱性疾病。 4 一、概述 滴丸剂：原料药物与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部使用。 5 2~5 mm 口服 舌下含服 腔道 给药途径 滴是滴制，滴下的意思，丸是丸剂，外观上属于球形制剂。1.药物与基质。基质即辅料。2.滴制法。3.球形或类球形的丸剂。 5 一部*12个 二部*8个 2020 芸香油滴丸 1971 上市药物 缓释滴丸 包衣滴丸 脂质体滴丸 80 年代 新类型 1956 首次使用PEG基质制备滴丸 新基质 1933 丹麦首次制成维生素AD滴丸 6 滴丸剂的发展 我国是世界上开发滴丸最多的国家。最早试制成功的中药滴丸剂是1968年研制的芸香油滴丸[1],由此也揭开了中药滴丸剂研究、生产的序幕。中药滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的一种新剂型,它是以中医药学理论为基础,吸取现代剂型之所长,并与其它制剂技术相结合,符合现代制剂"三效"(高效、速效、长效)、"三小"(毒性小、反应小、用量小)、"五方便,"(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向,故发展非常迅速,成为一种很有发展前途的中药新剂型。 6 缺点：载药量少，含药量低，服药剂量较大。（丸重<100mg，载药量<50%）可供选择的基质和冷凝液较少。 7 起效迅速，生物利用度高； 生产设备简单，工序少，周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低； 可以使液体药物固体化，便于携带和运输； 用药部位多，还可起到长效作用； 可增加药物的稳定性； 二、滴丸剂的特点 中药滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的一种新剂型,它是以中医药学理论为基础,吸取现代剂型之所长,并与其它制剂技术相结合,符合现代制剂"三效"(高效、速效、长效)、"三小"(毒性小、反应小、用量小)、"五方便,"(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向,故发展非常迅速,成为一种很有发展前途的中药新剂型。 7 葛根黄酮滴丸 愈风宁心片 郭建平, 成国祥, 孙其荣, 等. 葛根黄酮滴丸兔体内药动学, 中国药学杂志，2004, 39(5): 364-365. 药动学 参数 AUC/μg·h·L-1 599.7 294.6 Tmax/h 0.81 1.69 2.0 倍 吸收好 吸收快 葛根黄酮 增加冠状动脉血流量 葛根素 有效成分 豆科植物野葛 葛根 0.5倍 8 举例：葛根黄酮滴丸（口服） 生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。 生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。 8 缺点：载药量少，含药量低，服药剂量较大。（丸重<100mg，载药量<50%）可供选择的基质和冷凝液较少。 9 起效迅速，生物利用度高； 生产设备简单，工序少，周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低； 可以使液体药物固体化，便于携带和运输； 用药部位多，还可起到长效作用； 可增加药物的稳定性； 二、滴丸剂的特点 中药滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的一种新剂型,它是以中医药学理论为基础,吸取现代剂型之所长,并与其它制剂技术相结合,符合现代制剂"三效"(高效、速效、长效)、"三小"(毒性小、反应小、用量小)、"五方便,"(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向,故发展非常迅速,成为一种很有发展前途的中药新剂型。 9 10 举例：藿香正气滴丸 解表化湿，理气和中。用于外感风寒,内伤湿滞,头痛昏重, 脘腹胀痛，呕吐泄泻,胃肠型感冒。主要成分是广藿香油，紫苏叶油、苍术、陈皮、厚朴等中药材，迅速缓解中暑后带来的不适症状。因此此款药物是炎热的夏季里防暑降温必备佳品。不含有酒精成分。 10