第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 1 第一节 概述 第二节 气雾剂 第三节 喷雾剂 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 第四节 粉雾剂 2.熟悉 气雾剂、粉雾剂和喷雾剂的处方组成、制备与质量要求 3.了解 气雾剂、粉雾剂和喷雾剂的装置 气雾剂、粉雾剂和喷雾剂的概念、分类、组成以及应用特点 1.掌握 章节目标 第一节 概述 一、预防医学的概念、研究对象与内容 指一种或几种药物经特殊装置给药后，药物经呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药体系。 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出 一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂定义 一、预防医学的概念、研究对象与内容 二、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂发展 最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市； 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等 1955年开始用于呼吸道给药。 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药； 如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市，胰岛素的几种肺部、鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶段 一、预防医学的概念、研究对象与内容 三、肺部生理结构 肺泡：3-4亿个，40 µm大，肺总表面积达140 m2，体表的70倍 肺泡上的毛细血管：致密、肺泡表面到毛细血管内距离大约为1 µm 一、预防医学的概念、研究对象与内容 四、药物的肺部吸收机制及特点 巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应 一、预防医学的概念、研究对象与内容 一、预防医学的概念、研究对象与内容 五、影响药物肺部吸收的因素：生理因素 从上到下，直径变小，截留能力增加 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 肺部也存在酶 用药时与呼吸的同步程度 一、预防医学的概念、研究对象与内容 五、影响药物肺部吸收的因素：制剂因素 粒子太粗：沉积上呼吸道，吸收少而慢 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低 较好——一般在0.5-5 µm 一、预防医学的概念、研究对象与内容 五、影响药物肺部吸收的因素：药物因素 适当溶解度 适当的Ko/w 适当的分子量 吸湿性 一、预防医学的概念、研究对象与内容 一、概述 二、气雾剂组成 三、气雾剂制备 四、气雾剂质量评价 第二节 气雾剂 一、预防医学的概念、研究对象与内容 （一）气雾剂定义 一、概述 气雾剂（Aerosol）：系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。 一、预防医学的概念、研究对象与内容 （二）气雾剂特点 优点： ①具有速效和定位作用 ②增加药物的稳定性 ③可避免药物对胃肠道的刺激，避免首过效应 ④可获得不同治疗效果 ⑤对创面的机械刺激性小 ⑥使用方便 一、预防医学的概念、研究对象与内容 缺点： ①生产成本高 ②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激 ③肺部干扰因素多；辅料对肺功能有影响 ④易爆炸、渗漏失效 一、预防医学的概念、研究对象与内容 （三）气雾剂的分类：按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 药物溶解于抛射剂 一、预防医学的概念、研究对象与内容 ②混悬型气雾剂 药物以微粒状态分散于抛射剂中 一、预防医学的概念、研究对象与内容 ③乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂（互不相容）形成 O/W型或W/O型 一、预防医学的概念、研究对象与内容 （三）气雾剂的分类：按相组成分类 ①二相气雾剂 ②三相气雾剂 　1）O/W 乳剂型 　2）W/O 乳剂型 　3）混悬型 一、预防医学的概念、研究对象与内容 　　 气相（P） 液相（P+D） 抛射剂的蒸气 抛射剂＋药物形成的溶液 ①二相气雾剂 溶液型 一、预防医学的概念、研究对象与内容 气相（P） 液相（O/W） O: P(+D) W: 水(+D) 内相蒸发 泡沫状 1)O/W 乳剂型　 喷射为泡沫状---泡沫气雾剂 ②三相气雾剂（三类） 油相(内） 水相（外） 一、预防医学的概念、研究对象与内容 2)W/O乳剂型 喷射时为液流 W: 水(+D) 气相（P） 液相（W/O） O: P(+D) 外相蒸发 液流 油相（外） 水相（内） ②三相气雾剂（三类） 一、预防医学的概念、研究对象与内容 3)混悬型 喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂 气相（P） 液相（S/O） S: D O: P 外相蒸发 烟雾状 ②三相气雾剂（三类） 一、预防医学的概念、研究对象与内容 （三）气雾剂的分类：按医疗用途分类 ①吸入用气雾剂 肺部吸收 ②皮肤与黏膜用气雾剂 皮肤