第十三章缓控释制剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

第十三章 缓控释制剂 1 2. 熟悉 缓控释制剂的体内外评价方法 3. 了解 缓控释制剂设计原则；各种注射用缓控释制剂、植入剂的定义、特点、处方和制备方法 缓控释制剂的概念、特点；各种口服缓控释、迟释制剂的定义、特点、处方、制备工艺和释药机制 1. 掌握 章节目标 第一节 概述 第二节 口服缓控释制剂 第三节 口服定时和定位释药制剂 第五节 注射用缓控释制剂 缓控释制剂 第四节 口服缓释、控释和迟释制 剂的质量评价 第六节 植入剂 一、缓控释制剂的概念 第一节 概述 缓释制剂（sustained-release preparation）：是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者用药依从性的制剂。 控释制剂（controlled-release preparation）：是指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者用药依从性的制剂。 广义：控释制剂不仅包括控制药物释放的速度，还包括控制药物释放的方向和时间的制剂。因此，靶向制剂、透皮给药制剂和速释制剂等都属于控释制剂的范畴。 广义的控释制剂还包括迟释制剂。 迟释制剂（delayed-release preparation）：是指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。 调释制剂（modified-release preparation）：是指与普通制剂相比，通过技术手段调节药物的释放速率、释放部位或释放时间的一大类制剂。 调释制剂可分为缓释、控释和迟释制剂等。 控释制剂 Journal of Controlled Release International Journal of Pharmaceutics Advanced Drug Delivery Reviews European Journal of Pharmaceutical Sciences European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics Pharmaceutical Research Journal of Pharmaceutical Sciences Drug delivery Molecular Pharmaceutics Asian Journal of Pharmaceutical Sciences Drug Development and Industrial Pharmacy 请问Journal of Controlled Release中的Controlled Release是广义概念? 还是狭义概念? 药剂学主要学术期刊 sustained-release preparation controlled-release preparation extended-release preparation retarded preparation prolonged action preparation modified preparation 缓控释制剂常见的英文名称 缓控释制剂的给药途径 口服 注射 其他：如植入 对半衰期短或需要频繁给药的药物，缓控释制剂可以减少给药次数，提高患者的用药依从性。 缓控释制剂血药浓度“峰谷”波动小，血药浓度较平稳，既降低因药物超过最低中毒浓度而带来的中毒风险。 某些缓控释制剂可以按要求定时、定位释药，更适合特定疾病的治疗。 缓控释制剂的优点 二、缓控释制剂的特点 9 缓释制剂、控释制剂和普通制剂的血药浓度经时曲线 给药方案调节的灵活性较差。 缓释、控释制剂通常不能分开或者咀嚼服用，不利于婴幼儿或吞咽困难的患者服药。 缓控释制剂的剂量常常是普通制剂的数倍，如有不慎，药物释放不符合要求，甚至出现药物突释，就有药物中毒风险。 缓控释制剂对辅料的一致性要求较高，一些缓控释制剂的生产工艺较为复杂，使其成本较高。 缓控释制剂的缺点 1. 药物的剂量 2. 药物的生物药剂学性质 （1）半衰期 （2）吸收 （3）代谢 （4）药物蛋白或组织结合率 三、缓控释制剂的设计 3. 药物的理化性质 （1）溶解度 （2）解离常数pKa （3）油水分配系数 （4）稳定性 4. 其他 （一）药物的选择-1 1. 给药剂量相对较小。（剂量大怎么办？） 2. 药物体内半衰期适中 半衰期很长（＞24 小时）：没必要（是否完全没必要？） 半衰期很短（＜l 小时）：在体内消失很快，在制成缓控释 制剂时需要很大剂量，造成服用不便