第八章经皮给药贴剂于贴膏剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

第八章 经皮给药贴剂于贴膏剂 1 2.熟悉 皮肤的基本生理构造；贴剂和贴膏剂的基本制备工艺、质量检查方法。 3.了解 经皮给药系统的研究现状；贴剂的辅助材料；贴剂临床使用注意事项。 经皮给药系统的概念、特点；药物经皮吸收的途径、影响因素和促进药物经皮吸收的方法；经皮给药贴剂的定义、分类；贴膏剂的定义、分类。 1.掌握 章节目标 目 录 第一节 概述 第二节 促进药物经皮吸收的方法 第三节 经皮给药贴剂 第四节 贴膏剂 经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）或经皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，TTS）是指可贴在完整皮肤表面上，能将药物输送穿过皮肤进入血液循环系统并达到有效浓度，实现疾病的治疗或预防的一类制剂。 （一） 定义 一、概述 （一） 定义 一、概述 定义 广义 狭义 软膏剂、硬膏剂、气雾剂、 凝胶剂、涂剂、涂膜剂、 贴剂、贴膏剂等 起全身作用的制剂 TDDS可避免口服给药的肝首过效应，避免药物的灭活以及药物与食 物、饮料和其他口服药物的相互作用，可长时间持续扩散进入血液循环，从而提高药物的生物利用度。 TDDS可按需要的速率进入体内，维持时间长、可控和稳定的血药浓度或药理效应，避免口服或注射给药血药浓度的峰谷现象，减轻药物的毒性和不良反应。 （二） 基本概念和特点 一、概述 3. TDDS可延长药物作用时间，延长给药间隔，减少给药次数。 4. TDDS使用在皮肤表面，使用方便，患者可自主用药，顺应性好。 TDDS还可用于婴儿、老人以及不宜口服药物、需长期频繁用药的患者 。 当用药过程中出现任何不适，可随时中断给药。 （二） 基本概念和特点 一、概述 1979年，美国食品药品监管局（FDA）批准了首个经皮给药产品——东莨菪碱贴片上市，用于治疗晕动病。 除美国外，亚洲的日本、韩国和印度等国也在TDDS的研发上加大研究投入。 目前国外已上市的TDDS产品已有四十多种。 （三） 研究现状 一、概述 国外： （三） 研究现状 一、概述 1980年首个研究的β射线敷贴剂用于治疗难治性皮肤病。 产品多以仿制为主，到目前已有十多个品种上市。 （三） 研究现状 一、概述 国内： 1. 对TDDS的基材的研究 2. 药物透皮吸收机理的研究 3. 寻找改进药物透过皮肤屏障的有效方法 （三） 研究现状 一、概述 对TDDS研究的重要内容是： （一） 皮肤的生理结构 二、促进药物经皮吸收的方法 释 放 穿 透 吸 收 药物从基质中释放出来 药物透过表皮进入皮肤 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用 毛干 汗腺导管 毛囊 毛细血管 神经纤维 皮下脂肪组织 汗腺 角化层 表皮 真皮 皮下组织 活性表皮层 (15～20mm) (50～100mm) (1～2mm) 细胞膜 皮肤结构与药物吸收 无血管，不吸收 角质层是吸收的主要 屏障 含大量毛细血管、淋 巴管 药物吸收主要部位 皮肤的结构： 角 质 层 活性表皮层 真 皮 层 皮 下 组 织 由死的角质化细胞和 纯纤维蛋白组成——吸收 主要屏障 活细胞组成，胞内主要 是水性蛋白质溶液—— 脂溶性屏障 表皮 皮肤 单击此处编辑母版文本样式 第二级 第三级 第四级 第五级 （一） 定义 二、促进药物经皮吸收的方法 药物从介质中释放 毛囊 皮脂腺 汗腺 通过附属器 真皮 毛细血管吸收 通过表皮 角质层 细胞内 细胞间 活性表皮 *主要途径，面积大 *主要屏障：角质层（类脂） 非解离型脂溶性物质 易透入 *被动扩散 *吸收初期： 附属器为主 吸收平衡： 角质层为主 *大分子、离子型 转运途径 （二） 药物经皮吸收途径 二、促进药物经皮吸收的方法 40mm 角质层砖泥结构 细胞膜扩散 细胞间扩散 角质化细胞 50nm 药物扩散 通过角质层 17 生理因素： 1．皮肤的水合作用。当角质层含水量从正常10%~40%增加到 50%~70%时，厚度也增加到 48μm；含水量达50%以上时，药物的透过性可增加 5~10倍。 2.部位。一般：足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前额＞耳后和阴囊。 （三） 影响药物吸收的因素 二、促进药物经皮吸收的