第四章散剂 颗粒剂 胶囊剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

第四章 散剂 颗粒剂 胶囊剂 1 2.熟悉 预防医学的发展史，大卫生观、大健康观 3.了解 粉碎、混合、制粒与干燥的常用设备；粉体的黏附性、凝聚性及压缩成型性，粉体学性质对制剂处方设计的重要性。 预防医学的研究对象、研究内容、特点，，疾病的三级预防策略 1.掌握 章节目标 一、概述 常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。 与液体制剂相比，其：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作环节相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 固体制剂在胃肠道中的行为特征 口服给药 崩解 溶解 生物膜 血液循环 不同剂型在体内的吸收路径 剂型 崩解或分散 溶解过程 吸收 片剂 + + + 胶囊剂 + + + 颗粒剂 - + + 散剂 - + + 混悬剂 - + + 溶液剂 - - + 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂 口服制剂吸收的快慢顺序： Noyes-Whitney方程 药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (CS-C) K=D/Vδ 式中： K- 溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-药物的浓度 V-溶出介质的量 第二节 散剂 学习内容 一、概述 二、制备 三、质量检查 四、举例 一、概述 散剂（powders）系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。可外用也可内服。 其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 优点：①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 缺点：分散度大对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大（对光、热、湿敏感的药物一般不宜制成散剂） 散剂具有以下一些特点： 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性 二、散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 将物料加工成符合粉碎所要求的粒度和干燥程度。 散剂的制备工艺 （一）粉碎与分级 1、粉碎（crushing）——是借助于机械力将大块固体物料破碎成小颗粒或细粉的操作过程。 2、主要目的——减少粒径，增加比表面积 3、意义 有利于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度； 有利于提高制剂质量，如提高混悬液的分散性与稳定性 有利于制剂中各成分的混合均匀 有助于从天然药材中提取有效成分 粉碎 4、粉碎方法、方式 干法粉碎（含水量＜5%，大多数） 湿法粉碎（加液研磨、水飞，可避免粉碎操作时粉尘飞扬，减轻某些有毒药物或刺激性药物对人体的危害） 单独粉碎（贵重的、毒剧药，易相互氧化还原） 混合粉碎（大多数） 低温粉碎 （低温时脆性增加） 循环粉碎、开路粉碎（粒度分布窄、宽） 粉碎 5、粉碎机 （1）研钵 （2）冲击式粉碎机 （3）球磨机 （4）流能磨 粉碎机类型 粉碎作用力 粉碎后粒度(μm) 适应物料 球磨机 磨碎、冲击 20~200 可研磨性材料 冲击式粉碎机 冲击 4~325 大部分医药品 气流粉碎机 撞击、研磨 1~30 中硬度物质 各种粉碎机的性能比较 分级 2、分级 （sieving method)——是借助于筛网孔径大小将不同粒度大小的物料分离开来的操作过程。 目的——为了获得有较均匀粒度的物料。 药筛分两种： a 冲眼筛（模压筛）； b 编织筛 筛分设备 a 摇动筛 b 振荡筛 分级 影响筛分效率的因素 ①物料中含湿量 ②粒子的形状、密度、带电性等 ③筛面的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层厚度、过筛时间等 此外，不能用手或器械将药粉加压过筛，以防止筛线移动而改变筛孔大小 分级 最粗粉——指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末； 粗 粉——指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末； 中 粉——