第六章丸剂与膜剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

第六章 丸剂与膜剂 1 2.熟悉 滴丸、小丸和膜剂的质量检查 3.了解 小丸的制备方法，膜剂的常用成膜材料及制备方法 滴丸、小丸和膜剂的含义、特点；滴丸的制备方法 1.掌握 章节目标 第一节 滴丸 滴丸（dripping pills）系指原料药物与适当的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。 （一）含义和特点 一、滴丸概述 滴丸的特点： 1、生产设备简单、操作方便，生产车间内无粉尘；而且生产工序少、周期短、自动化程度高，成本低； 2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短； 3、可使液态药物固化； 4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。 5、耳、眼等五官科的药物制成滴丸可起到延效作用。 （一）含义和特点 一、滴丸概述 滴丸的基质是指滴丸中除主药以外的赋形剂，有水溶性和脂溶性两大类。 水溶性基质：PEG类，如PEG6000、 PEG4000；泊洛沙姆；硬脂酸聚烃氧（40）酯；甘油明胶等。 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇、十六醇等。 （二）基质与冷凝液 一、滴丸概述 滴丸的冷凝液是指用来冷却滴出液，使之收缩而制成滴丸的液体。 冷凝液通常应与基质极性相反： 水溶性基质应选择脂溶性冷凝液：液体石蜡、植物油、甲基硅油、煤油等 脂溶性基质则选择水溶性冷凝液：水、不同浓度的乙醇、不同浓度的无机酸或其盐溶液等。 （二）基质与冷凝液 一、滴丸概述 （一）制备方法 二、滴丸的制备 滴制法：将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷凝液里， 冷凝收缩成丸。 工艺流程：药物和基质→熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装 （二）设备 二、滴丸的制备 滴制设备：根据药物与基质的性质，以及滴丸与冷凝液的密度差异，可选择由上向下滴或由下向上滴的设备。 DWJ-2000D-D自动化滴丸机组示意图 （三）影响滴丸成型与丸重的因素 二、滴丸的制备 1、基质类型与用量 2、滴管的口径 3、药液的温度 4、滴管口与冷却剂液面之间的距离 5、液滴在冷却液中的移行速度 6、冷凝液的性质 7、冷凝温度 三、滴丸的质量检查 1、外观：应圆整均匀，色泽一致，无黏连现象。 2、重量差异：除另有规定外，按照滴丸重量差异检查法（《中国药典》2020年版通则0108）检查。 3、溶散时限:滴丸不加挡板<0.5h，包衣滴丸<1h 4、微生物限度 滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g及0.03g以下 ±15% 0.03g以上至0.1g ±12% 0.1g以上至0.3g ±10% 0.3g以上 ±7.5% 第二节 小丸 一、概述 小丸（pellets）俗称微丸：系指一种直径在0.5～2.5 mm范围内的球形或类球形固体制剂。 一般装入空胶囊中、袋中或者压制成片剂使用。 类型：速释小丸与缓控释小丸 （一）含义和特点 一、概述 1、局部刺激小 2、个体差异小 3、释药稳定 4、载药量高 5、缓控释小丸释药重现性好、调节释药速率灵活性 （一）含义和特点 二、小丸的常用辅料 1、丸芯辅料：蔗糖、乳糖、淀粉、微晶纤维素、聚维酮、MC、HPC等 2、包衣材料：乙基纤维素、Eudragit RL和RS、CAP、HPMCP等 3、抗粘剂：滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁等 4、致孔剂：HPMC、HPC、PEG、MC等。 1、挤出滚圆法 将药物与辅料混合均匀，加入黏合剂，将粉料制成具有一定可塑性的湿润均匀的物料，置于挤压机内，通过挤出螺旋杆的挤压作用使其通过具一定直径的孔或筛，挤压成圆柱形条状挤出物。 2、离心造粒制丸法 将药物与辅料的混合粉料投入离心机流化床内并鼓风，在离心力和摩擦力的作用下，形成涡旋运动的粒子流，通过喷枪喷入雾化的黏合剂，粉粒凝聚成粒，然后继续喷入雾化黏合剂并喷洒含药粉料,使母核增大成丸。干燥后可喷入雾化的包衣液，得到包衣小丸。 三、小丸的制备 3、层积制丸法 药物以溶液、混悬液或干燥粉末的形式沉积在丸核表面而制备成丸的方法，包括液相层积法和粉末层积法两种工艺技术。 4、流化床造粒制丸法 利用空气气流使粉末物料悬浮呈沸腾状，再喷入雾状黏合剂使粉末结合成粒，进而得到干燥的小丸。 三、小丸的制备 1、外观：应圆整均匀、色泽一致,无粘连现象。 2、堆密度：取100g小丸缓缓通过玻璃漏斗倾倒至量筒内,测出小丸的松容积即可 3、脆碎度：评价小丸物料剥落的趋势，测定脆碎度的方法因使用仪器不同可能有不同的规定。 4、释放试验：是小丸的重要特性,小丸的组成、载药量、硬度等与药物释放有关。 四、小丸的质量评价 第三节 膜 剂 一、概述 膜剂（films）是指原料药物与适宜的成膜