第二章液体制剂（课件）- 《药剂学》同步教学（华中科大版）

液体制剂 Liquid preparations 1 2.熟悉 1）高分子溶液剂和溶胶剂的区别和特点； 2）表面活性剂的结构特征、吸附性和生物学性质； 3）溶解度的测定方法及影响因素； 4）乳化剂的种类及作用特点 3.了解 1）乳剂的形成理论； 2）不同途径给药用液体制剂及液体制剂的包装与贮存 1）液体制剂的定义、分类及质量要求，常用溶剂和附加剂； 2）表面活性剂的分类、基本性质和应用； 3）增加药物溶解度的方法； 4）混悬剂的概念、制备、稳定性及其影响因素； 5）乳剂的概念、组成、种类及制备，稳定性 1.掌握 章节目标 第一节 概述 液体制剂：将药物以不同分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系 分类 固体 液体 气体 溶解 胶溶 乳化 混悬 均相液体制剂 溶液剂 2. 非均相液体制剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂 离子 分子 胶粒 液滴 微粒 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）： 优点： 分散度大，吸收快，迅速 给药途径广泛，可内服，也可外用(皮肤、粘膜和腔道) 便于分取剂量，服用方便 能减少某些药物的刺激性 提高生物利用度 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）： 缺点： 化学稳定性问题 物理稳定性问题 以水为溶剂者易发生水解或霉败 携带、运输、贮存不便 （一） 按分散系统分类 液体制剂的分类 （1）均相 (单相) 液体制剂 药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。 （2）非均相 (多相) 液体制剂 药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂 （二） 按给药途径分类 液体制剂的分类 内服液体制剂 外用液体制剂 皮肤用 五官科 直肠、尿道 液体制剂的质量要求 均相澄明溶液；非均相制剂药物粒子应分散均匀 口服制剂应口感适宜，外用制剂应无刺激性 应剂量准确、性质稳定，安全无毒，具有一定的防腐能力 包装容器大小和形状适宜，方便使用和携带 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、药用溶剂的性质 溶剂的极性直接影响药物的溶解度 溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量 一、药用溶剂的性质 （一）介电常数（dielectric constant） 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反荷电分开的能力，它反映溶剂分子极性大小。 借助电容测定仪通过测定溶剂的电容值C求得: ɛ = C / C0 介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。 C0—电容器在真空时的电容值，常以空气为介质测得的电容值代替。 （二）溶解度参数（solubility parameter） 溶解度参数表示同种分子间内聚力，也是表示分子极性大小的一种度量。溶解度参数越大，极性越大。 δi =(△Ei/Vi)1/2 = [(△Hv-RT)/Vi]1/2 两种组分的溶解度参数越接近，越能互溶。 △Ei—分子间的内聚能；Vi—物质在液态时的摩尔体积；δ—溶解度参数；△Hv—摩尔气化热；R—摩尔气体常数；T—热力学温度 由于整个生物膜的δi平均值（21.07±0.082）与正辛醇的δi值（21.07）接近，因此正辛醇常作为模拟生物膜相来测定分配系数 二、液体制剂常用溶剂 极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂 极性溶剂 无机盐、极性大的有机药物 水 甘油 二甲基亚砜 (DMSO) 水 最常用，无药理作用 溶解范围广泛 应使用蒸馏水或去离子水，不宜使用常水 许多药物在水中不稳定（易水解、氧化） 易霉变，不宜长期贮存 最常用，无药理作用 溶解范围广泛 应使用蒸馏水或去离子水，不宜使用常水 许多药物在水中不稳定（易水解、氧化） 易霉变，不宜长期贮存 极性溶剂 极性溶剂 甘油： 滋润、延长药效、减少刺激、防腐 外用制剂应用较多（碘甘油、硼酸甘油） 二甲基亚砜 (DMSO)： 万能溶剂、恶臭 促进药物对皮肤的渗透 半极性溶剂（溶解有机药物） 乙醇 丙二醇 聚乙二醇 乙醇 溶解范围很广 20%以上即有防腐作用，40%以上可延缓某些药物的水解 易挥发，易燃烧 为防止挥发，其制剂应密闭贮存 丙二醇 毒性小、无刺激性 可作内服及肌内注射液溶剂 能延缓某些药物的水解，增加其稳定性 可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂 聚乙二 醇 (PEG) 分子量1000以下为液体（300－600） 水溶性