项目三 中枢神经系统药物（课件）- 《实用药物学基础》同步教学（轻工业版）

项目三 中枢神经系统药物 任务一 镇静催眠药 任务二 抗癫痫抗惊厥药 任务三 抗精神失常药 任务四 镇痛药 任务五 解热镇痛抗炎药 任务六 中枢兴奋药 模块三 中枢神经系统药物 模块三 内 容 中枢神经系统药物 单元一 镇静催眠药 单元二 抗癫痫抗惊厥药 单元三 抗抑郁药 单元四 抗精神失常药 入睡困难 入睡后多次觉醒 早醒 失眠 基本症状： 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠 单元一 镇静催眠药 模块三 内 容 巴比妥类 苯巴比妥：长、慢效类 苯二氮卓类 地西泮、氟西泮、阿普唑仑、三唑仑（强）、艾司唑仑（舒乐安定） 其他 唑吡坦、佐匹克隆、水合氯醛 镇静催眠药分类及代表药 巴比妥类 苯二氮卓类 中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。 中枢性特异性药（通过BZ受体）。 不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。 代表药 苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZ） T1/2﹥24h 长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定） T1/2=6-24h 中效类：氯氮卓 奥沙西泮 T1/2﹤6h 短效类：三唑仑 类别 作用机制 药理作用 临床应用 苯二氮卓类药物 抗焦虑 镇静催眠 焦虑症、失眠症 抗惊厥、抗癫痫 癫痫、惊厥 中枢性肌肉松弛 中枢性肌肉强直 通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA) 能神经的抑制功能实现的 麻醉前给药；内镜检查前给药 不良反应 1.治疗量:共济失调、“宿醉”现象 2.过量：呼吸抑制等。 3.长用或滥用：耐受性、依赖性 4.与中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、等加重中毒 禁忌症 1.老年患者慎用 2.肝、肾和呼吸功能不全者 3.驾驶员、高空作业和机器操作者 4.青光眼和重症肌无力者 5.临产前和哺乳期 [作用机制] [作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA) 抑制性递质的作用来实现的。 Cl- Cl-通道 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 GABAA受体　 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点: 大脑皮质＞边缘系统和中脑＞ 脑干和脊髓　　　 GABA 中枢抑制 BZ药物 + BZ受体（结合） GABA+GABAA受体（结合） Cl-通道开放频率增加（Cl-内流） 超极化（中枢抑制） 中毒表现： 直接死因： 解 救 维持血压和呼吸： 应用药物 深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。 深度呼吸抑制 吸氧，进行人工呼吸， 呼吸机维持，气管切开 中毒及解救 地西泮特效拮抗药氟马西尼 用药监护 入睡困难者 艾司唑仑或扎来普隆 焦虑型、夜间觉醒次数多、早醒 氟西泮或三唑仑 精神紧张性失眠 氯美扎酮 自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍及精神失调者 谷维素 睡眠时间短、易醒 夸西泮 伴忧郁，使用催眠药无效 阿米替林、多塞平 老年失眠者 10%水合氯醛 偶发性失眠者 唑吡坦 根据睡眠状态选择用药 镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮 镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选 对抗惊厥效果好，中枢肌松地西泮 剂量不同效有异，过量中毒快抢救 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄 偶尔失眠唑吡坦，老人可用水氯醛 焦虑多醒氟西泮，精神紧张美扎酮 功能紊乱谷维素，抑郁联用多塞平 记忆宝 练习题 1、焦虑引起的失眠症宜用 （ ） A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 2、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 （ ） A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 3、地西泮不具有下列哪项作用 （ ） A、镇静、催眠、抗焦虑作用 B抗抑郁作用 C抗惊厥作用 D对快动眼睡眠影响小 E中枢性肌肉松弛作用 4、 苯巴比妥过量中毒，为促其加速排泄，应 （ ） A、碱化尿液，使解离度增大，增