项目二 外周神经系统药物（课件）- 《实用药物学基础》同步教学（轻工业版）

项目二 外周神经系统药物 任务一 传出神经系统药 任务二 拟胆碱药 任务三 抗胆碱药 任务四 拟肾上腺素药 任务五 抗肾上腺素药 模块二 传出神经系统药理 神经系统 人体内最高级、最重要、功能最复杂的一个系统，是人体的调节装置。神经系统能感受体内、体外的各种刺激，调节全身各器官的功能活动，使器官、系统之间的活动互相配合而形成统一的整体，并与外界环境不断地保持平衡。 单元一 传出神经系统概述 外周神经：包括传入神经、传出神经 一、传出神经系统组成： 自主神经系统 运动神经系统 自主神经从中枢发出后都要经过神经节（ganglion）更换神经元然后才到达效应器。 运动神经自中枢神经发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌，没有神经节前和后纤维之分。 突触前膜、突触后膜、 突触间隙 二、突触 突触的结构: ⑴结构: ①突触前膜： 递质、受体 ②突触间隙： 水解酶 ③突触后膜： 受体、离子通道 突触的传递过程与原理 （2） 兴奋在突触的传递过程： 兴奋 突触前膜去极化 前膜通透性改变 Ca2+通道打开， Ca2+内流进入突触小体 突触小泡与前膜接触、融合、释放递质到突触间隙 递质与后膜的受体结合，后膜Na+或Cl-离子通道打开，离子Na+或Cl-内流，分别引起后膜去极化和超级化 产生局部突触后电位。 三、传出神经系统的递质与受体 传出神经的主要递质: 乙酰胆碱（acetylcholine,ACh） 去甲肾上腺素（noradren-aline,NA） 多巴胺（DA）、三磷酸腺苷(ATP) 不同种类的神经递质是不相同的！ ●运动神经 极少数神经节后纤维（汗腺、骨骼肌的血管舒张神经） 2．去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve） (释放递质NA） （一） 传出神经按递质的分类 1．胆碱能神经(cholinergic nerve) 释放递质ACh （二）递质的合成、释放和消除 （1）去甲肾上腺素（NA）： 酪氨酸—①L—多巴—②—多巴胺—③ —NA ①酪氨酸由血液进入神经元，经酪氨酸羟化酶（限速酶）形成多巴 ②经多巴脱羧酶形成多巴胺 ③多巴胺进入囊泡中，经β-羟化酶催化为NA合成的NA 贮存于囊泡中 释放 ●再摄取：NA释放后, 大部分(75～95%)由突触前膜由胺泵摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体单胺氧化酶MAO破坏 ●再摄取2 ：少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑肌等摄取,被胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏。也可被肝肾组织的COMT和MAO所破坏。 消除 NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除 （2）乙酰胆碱（ACh）： 乙酰辅酶A + 胆碱——乙酰胆碱。 释放                                                             Ach消除 被胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸而失效，部分水解产物胆碱（1/2-1/3）又被神经末梢重新摄取 （二）传出神经系统的受体 1、胆碱受体（cholinoceptor）:能与Ach结合的受体 （1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体） M1主要分布于交感后神经节和胃壁细胞 M2主要分布心肌和平滑肌器官 M3主要分布于腺体和血管平滑肌 五个亚型 （2）烟碱型胆碱受体（N受体） ● N1受体:在神经节细胞上 ● N2受体:在骨骼肌细胞上 两个亚型 2、肾上腺素受体（adrenoceptor）： （1）α肾上腺素受体 ● α1(位于突触后膜) ● α2(位于突触前膜)受体 （2）β肾上腺素受体 ● β1(主要在心肌) ● β2(主要在支气管和血管平滑肌) ● β3受体(主要在脂肪细胞) 肾上腺素受体特性上 分为： α1 、α2、 β 并各有三个亚型 3、多巴胺受体 （1） D1受体（肾血管平滑肌） （2） D2受体（突触前膜和平滑肌效应器细胞上） 各种组织和器官的受体种类和数量比例是不同的 4、同一组织多种受体的共存 四、传出神经药物 通过产生拟似或拮抗传出神经的功能，从而改变内脏器官或骨骼肌的功能药物。 药物作用方式分类： （一）直接与受体结合： ●激动受体如肾上腺素（激动剂-a