第一章 绪论（课件）- 《药物化学》同步教学（华中科大版）

第一章 绪论 1 2.熟悉 药物化学的研究内容与主要任务 3.了解 药物化学发展的三个阶段 药物名称的类型 1.掌握 章节目标 药物（drugs）通常是指人们用来预防、治疗或诊断疾病，以及有目的地调节人体生理功能，提高生活质量和保持身体健康的物质。 药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现、确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。 （一） 概念 一、第一节 药物化学的内容与研究任务 1. 为有效、合理利用现有化学药物提供理论基础； 2. 为药物的化学制备提供经济合理的方法和工艺； 3.为探索和开发新药提供快捷的途径和新颖的方法。 1. 掌握各大类化学药物的结构类型和构效关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、储存保管及临床使用等问题。 2. 熟悉重要结构类型的构效关系和作用机制。 3. 熟悉临床常用药物的发现、发展过程及合成路线的设计和评价。 4. 了解新药研究与开发的一般途径。 （二）药物化学主要任务： （三）学习药物化学的基本要求： （四）药物化学发展简史： 发现阶段：9世纪初—9世纪中期 发展阶段： 20世纪30年代—20世纪60年代 设计阶段：起始于20世纪60年代 1. 国际非专有名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance， INN），又称通用名； 2. 化学名（international union for pure and applied chemistry, IUPAC）； 3. 商品名（trade name）。 二、第二节 药物的命名 2.1 国际非专有名（INN）在世界范围内使用不受限制，是文献、教材及药品说明书中标明有效成分的名称。 2014年，由中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据。 2.2 药物的化学名反映药物的本质，具有规律性、系统性和准确性。 化学名具体命名方法是以母体名称作为主体名，再连上官能团和取代基的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号和数目 2.3 药物的商品名是制药企业为保护自己开发产品的生产权或市场占领权，经过注册批准后成为该药品的专用商品名称，受行政和法律保护，又称专利名。 商品名通常包括药物的主要活性成分和其他成分、辅料的内容等。含有同一种活性成分只有一个通用名和化学名，但由于辅料剂量和剂型的不同，可以有多个不同的商品名在市场销售。 新药：化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物。 药物的研究和开发分为研究阶段和开发阶段。 3.1 先导化合物的发现： 1） 植物来源 第三节 新药研究和开发* 2） 微生物物来源 3）海洋生物来源 3.1 先导化合物的优化：（传统药物化学设计方法） 1）烷基链的改造 2）环的改造 3）官能团的改变 4）生物电子等排体： 生物电子等排体（bioisosteres）是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似 物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 3.2 先导化合物的优化：（计算机辅助药物设计方法） 1）直接药物设计：又称全新药物设计或从头药物设计 (de novo drug design)，是基于作用靶结构的药物分子设计的。 2）间接药物设计：该方法主要利用药物分子与 受体的互补性，以及一系列药物分子与受体的生物 活性的定量关系提取药效团（pharmacophore）， 进而推测底物与受体相互作用模式。 谢谢观看 $$