第十四章局部麻醉药课件-《药理学基础》同步教学人卫版

第十四章  局部麻醉药 1 重点难点 熟悉 了解 掌握 常用局麻药的药理作用、临床应用和不良反应。 常用局麻药的体内过程。 常用的局麻方法。 2 一 、局部麻醉药 局部麻醉药（local anaesthetics） ：是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失的药物。 本类药物能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导。 局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤作用。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。 药理学（第9版） 3 药理学（第9版） 常用局麻药比较 化学结构 pKa 相对强度 起效快慢 作用 持续时间 组织 穿透力 亲酯基团 中间链 亲水基团 酯类             普鲁卡因 8.90 1 中等 短效 差 丁卡因 8.45 16 极慢 长效 中等 酰胺类             利多卡因 7.90 4 快 中等 好 布比卡因 8.20 16 较慢 长效 中等 罗哌卡因 8.10 16 较慢 长效 中等 4 二、药理作用及机制 1. 局麻作用 一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。 对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时即可显效，对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。 对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹。 蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。 药理学（第9版） 5 药理学（第9版） 2. 局麻作用机制 神经纤维产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药阻滞电压门控性Na+通道，Na+不能内流，神经传导阻断。 作用可逆 6 三 、临床应用 1. 表面麻醉 常选用穿透力强的药物：如丁卡因或利多卡因。 苯佐卡因常用于创伤、痔疮及溃疡面等止痛或皮肤瘙痒。 药理学（第9版） 7 2. 浸润麻醉 可与少量肾上腺素（1:200000）配伍。 常选用用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因等。 药理学（第9版） 8 3. 神经阻滞麻醉 常用于口腔科和四肢手术。 所需的局麻药浓度较高，但用量较小，麻醉区域较大。 可选用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因。 合用布比卡因与利多卡因可延长麻醉时间。 药理学（第9版） 9 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻） 常用利多卡因、丁卡因、普鲁卡因。 为了控制药物扩散和麻醉平面，通常将药物配成高比重或低比重溶液。 因蛛网膜下腔与颅腔相通，低比重药溶液有扩散入颅腔引起中枢麻痹的危险。 常伴有血压下降，可取轻度的头低位或事先应用麻黄碱预防。 药理学（第9版） 10 5. 硬膜外麻醉 麻醉用药量大，如误入蛛网膜下腔，可引起严重的毒性反应。 血压下降和心脏抑制，可用麻黄碱防治。 常用布比卡因、利多卡因。 也可用丁卡因、普鲁卡因等。 6. 区域镇痛 药理学（第9版） 11 四、不良反应及用药注意事项 药理学（第9版） 12 五、常用的局麻药 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药。 特点： 毒性小，穿透力弱，不用于表面麻醉。 可用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。 也可用于损伤部位的局部封闭。 药理学（第9版） 不良反应： 中枢神经系统和心血管反应。 过敏反应，用药前应做皮试。 13 药理学（第9版） 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，dicaine 特点： 麻醉强度比普鲁卡因强。 但毒性大。 穿透力强。 常用于表面麻醉，不用于浸润麻醉。 14 利多卡因（lidocaine） 特点： 起效快、作用强、作用持久； 穿透力强、安全范围大。 可用于各种局麻，有“全能麻醉药”之称。 但进行蛛网膜下腔麻醉时因其扩散性强，麻醉平面难掌握，蛛网膜下腔麻醉慎用。 也可用于心律失常的治疗。 药理学（第9版） 15 药理学（第9版） 局麻作用强，作用持续时间长。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。但可产生严重心脏毒性。 布比卡因（bupivacaine） 特点： 16 新型的长效局麻药。 麻醉强度强，作用时间长。对心肌的毒性比布比卡因小。有明显收缩血管作用。 适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫胎盘血流无影响，故适用于产科手术麻醉。 药理学（第9版） 罗哌卡因（ropivacaine） 特点： 17 药理学（第9版） 麻醉作用、毒性与利多卡因相似，但维持时间较长，有微弱的直接收缩血管作用 不适用于产科手术。用于局部浸润