第十一章 肾上腺素受体阻断药（课件）-《药理学基础》同步教学人卫版

第十一章 肾上腺素受体阻断药 1 第一节　α肾上腺素受体阻断药 第二节 β肾上腺素受体阻断药 第三节 α 、β肾上腺素受体阻断药 目录 2 重点难点 熟悉 了解 掌握 α肾上腺素受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 酚妥拉明、普萘洛尔 、美托洛尔、拉贝洛尔的临床应用及不良反应。 β受体阻断药的分类及各类代表药物。 阿替洛尔、卡替洛尔、卡维地洛的药理作用和临床应用。 β受体阻断药内在拟交感活性和膜稳定作用。 3 α肾上腺素受体阻断药 第一节 4 药理学（第9版） α受体阻断药的分类 1. 非选择性α受体阻断药 （1）短效类 酚妥拉明 （2）长效类 酚苄明 2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类： 5 酚妥拉明（phentolamine） 药理学（第9版） 一、非选择性α受体阻断药 【药理作用】 短效α受体阻断药。 1. 血管扩张、血压下降 机制：阻断α1受体，直接扩张血管。 （1）静脉和小静脉扩张明显。 （2）舒张小动脉使肺动脉压下降。 （3）外周血管阻力降低。 6 药理学（第9版） 2. 兴奋心脏 兴奋心脏β1受体 反射性（+）交感神经 阻断突触 前膜α2受体 机制 NA释放 血压下降 3. 其他 阻断5-HT受体； 激动M胆碱受体，兴奋胃肠道平滑肌； 激动 H1、H2受体，促进肥大细胞释放组胺。 7 【临床应用】 1. 外周血管痉挛性疾病。 2. 长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏。 3. 休克：主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克。 4. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5. 嗜铬细胞瘤。 6. 药物引起的高血压。 7. 其他。 药理学（第9版） 8 【不良反应】 1. 大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛 2. 腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，诱发或加剧消化道溃疡。 3. 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡患者慎用。 拟胆碱 组胺样作用 药理学（第9版） 9 酚苄明（phenoxybenzamine） 药理学（第9版） 1. 进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基并与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体阻断药。具有起效慢，作用强和作用持久的特点。 2. 阻断α1和α2受体，扩张血管，降低血压。 3. 临床用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 10 药理学（第9版） 二、选择性α1受体阻断药 三、选择性α2受体阻断药 11 β肾上腺素受体阻断药 第二节 12 药理学（第9版） β受体阻断药的分类及药理学特性 药物名称 内在拟交 感活性 膜稳定 作用 脂溶性 （lgKp*） 生物利用度 （%） 血浆半衰期（h） 首关消除（%） 主要 消除器官 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔（propranolol） - ++ 3.65 30 3～5 60～70 肝 纳多洛尔（nadolol） - - 0.71 30～40 14～24 0 肾 噻吗洛尔（timolol） - - - 75 3～5 25～30 肝 吲哚洛尔（pindolol） ++ + 1.75 90 3～4 10～20 肝、肾 选择性β受体阻断药 美托洛尔（metoprolol） - +/- 2.15 50 3～4 25～60 肝 阿替洛尔（atenolol） - - 0.23 40 5～8 0～10 肾 醋丁洛尔（acebutolol） + + 1.9 40 2～4 30 肝 α、β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） +/- +/- - 20～40 4～6 60 肝 阿罗洛尔（arotinolol） - - - 70～85 10～12 0 肝、肾 卡维地洛 （carvedilol） - + - 25～35 7～10 65～75 肝、肾 注：*辛醇/水分配系数 13 【药理作用】 1 β受体阻断作用 2 3 内在拟交感活性作用 膜稳定作用 β受体阻断药（β-adrenoceptor antagonists） 4 降低眼内压 药理学（第9版） 14 1 β受体阻断作用 心率减慢 （1）心血管系统 β受体阻断药的作用取决于机体去甲肾上腺素能神经张力以及药物对β受体亚型的选择性。 心肌耗氧量下降 延缓心房和房室结传导 血压降低 药理学（第9版） 15 降低血压 （1） 机制复杂，对多种系统β受体阻断的结果。 （2） 对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用。 1 β受体阻断作用 药理学（第9版） 16 （2）支气管平滑肌