第九章 胆碱受体阻断药课件-《药理学基础》同步教学人卫版

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） ——N胆碱受体阻断药 1 第一节 神经节阻断药 第二节 骨骼肌松弛药 目录 2 重点难点 熟悉 了解 掌握 琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。 筒箭毒碱的作用特点、机制和不良反应。 神经节阻断药的作用特点和用途。 3 药理学 （第9版） N胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药（nicotinic cholinoceptor blocking drugs）本身没有内在活性，但与N受体有亲和力，其通过拮抗N胆碱受体激动药与N胆碱受体的结合而发挥作用。 ①NN胆碱受体阻断药（神经节阻断药） ②NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 4 神经节阻断药 第一节 5 药理学 （第9版） 【概 念】 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs） 又称为NN胆碱受体阻断药，能与神经节的NN胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 6 【代表药物】 美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬 药理学 （第9版） 7 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，故作用面广，副作用多，现很少用。 其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 【药理作用】 药理学 （第9版） 交感神经占优势：血管，尤其小动脉。 血压显著下降，产生体位性低血压。 副交感占优势：胃肠、眼、膀胱平滑肌；腺体。 产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。 8 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 药理学 （第9版） 作用部位 占优势的神经支配 神经节阻断效应 动脉 交感（肾上腺素能） 舒张；增加外周血流；低血压 静脉 交感（肾上腺素能） 舒张；回流减少；心输出量下降 心脏 副交感（胆碱能） 心动过速 虹膜 副交感（胆碱能） 瞳孔放大 睫状肌 副交感（胆碱能） 睫状体麻痹——远视 胃肠道 副交感（胆碱能） 蠕动减少；便秘；胃和胰腺分泌减少 膀胱 副交感（胆碱能） 尿潴留 唾液腺 副交感（胆碱能） 口干 汗腺 交感（肾上腺素能） 无汗 生殖器 交感和副交感 兴奋性减退 9 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3. 用于高血压危象，不做常规降压药。 【临床应用】 药理学 （第9版） 10 口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌减少等。 【不良反应】 药理学 （第9版） 11 骨骼肌松弛药 第二节 12 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 一、概 念 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 药理学 （第9版） 13 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）（非竞争性肌松药） 非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）（竞争性肌松药） 药理学 （第9版） 二、骨骼肌松弛药的分类 14 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 【作用机制】 药理学 （第9版） Ⅰ 相阻断 产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 占据NM受体，使之构象改变，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才能恢复对ACh的敏感性。 15 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 治疗剂量并无神经节阻断作用。 药理学 （第9版） 【作用特点】 16 琥珀胆碱 （succinylcholine， 司可林 scoline） 是目前常用肌松药 药理学 （第9版） 作用快，短，易于控制。肌内注射10～30 mg，先为肌束颤动，起效时间为1～1.5分钟，2分钟肌松作用最强，5～8分钟后作用消失。静脉滴注可延长肌松时间。 肌松从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。 四肢和颈部肌松最明显， 面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻醉作用不明显。 【药理作