第六章 胆碱受体激动药（课件）《药理学基础》同步教学-人卫版

第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 第二节 N胆碱受体激动药 目录 重点难点 熟悉 了解 掌握 毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 熟悉胆碱受体激动药的分类及代表药物。 了解乙酰胆碱和烟碱的作用。 M胆碱受体激动药 第一节 M、N受体均兴奋，但以M受体为主。 胆碱酯类：乙酰胆碱 拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 分类 主要兴奋M胆碱受体。 药理学（第9版） 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol） 药理学（第9版） 胆碱酯类 胆碱能神经递质，极易被AChE水解。 作用广泛，选择性差 (可激动M、N受体)。 无临床实用价值。 重要的药理学工具药。 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 药理学（第9版） 心脏：抑制 负性频率 负性传导 负性肌力 1. 心血管系统 药理作用及机制：激动Ｍ胆碱受体 血管：舒张 (激动M3胆碱受体, NO释放) 激动突触前膜M1受体，抑制NA释放 药理学（第9版） 乙酰胆碱对抗去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性(A）；如果内皮细胞受损，则Ach的舒张血管作用消失（B） 3. 泌尿道 增加泌尿道平滑肌蠕动，收缩膀胱逼尿肌 膀胱三角区和外括约肌舒张 促进膀胱排空 2. 胃肠道 兴奋胃肠道平滑肌，张力增加、收缩幅度增加。 5. 其他 腺体：分泌增加。 眼：瞳孔收缩，调节近视。 神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。 兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。 中枢：ACh不易通过血脑屏障，中枢作用少。 药理学（第9版） 4. 呼吸道：支气管平滑肌收缩，气管支气管腺体分泌增加。 药理学（第9版） M胆碱受体激动药 对胆碱酯酶敏感性 毒蕈碱样作用 阿托品拮抗作用 烟碱样作用 主要临床用途 心血管 胃肠道 泌尿道 眼 （局部） 乙酰胆碱 +++ ++ ++ ++ + +++ ++ 无 醋甲胆碱 + +++ ++ ++ + +++ + 口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱 - + +++ +++ ++ + +++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼 贝胆碱 - ± +++ +++ ++ +++ - 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留 胆碱酯类主要药理特性及临床用途 10 毛果芸香碱（pilocarpine） 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱（muscarine） 震颤素（oxotremorine） 药理学（第9版） 拟胆碱生物碱类 药理作用：激动M受体 直接作用于副交感神经节后纤维 对眼和腺体作用较明显 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 药理学（第9版） 眼球正面及断面图 药理学（第9版） 胆碱能神经支配环状肌 去甲肾上腺素能神经支配辐射肌 毛果芸香碱 环状肌兴奋、收缩 激动环状肌M受体 瞳孔缩小 缩瞳作用 药理学（第9版） 睫状体 巩膜静脉窦 前房角滤帘 前房角 虹膜 晶状体 前房 后房 巩膜静脉窦 睫状体 缩瞳 虹膜根部变薄 前房角扩大 房水更易进入巩膜静脉窦 降低眼内压 毛果芸香碱 药理学（第9版） 降低眼内压作用 毛果芸香碱 调节于视远物清楚 调节于视近物清楚 近物 睫状肌松弛 睫状肌收缩 晶状体 悬韧带拉紧 悬韧带松弛 晶状体变凸 药理学（第9版） 调节痉挛作用 腺体：较大剂量可使腺体分泌增加。 汗腺、唾液腺分泌增加。 泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏液分泌增加。 药理作用 药理学（第9版） 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 临床应用 青光眼 闭角型青光眼。 开角型青光眼早期。 虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 其他 颈部放疗后的口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒。 药理学（第9版） 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 药理作用 眼 缩瞳 降眼内压 调节痉挛 腺体（分泌增加） 平滑肌（兴奋） 心血管（抑制） 用途 青光眼 闭角型 开角型 虹膜睫状体炎 其他：口腔干燥、阿托品中毒 不良反应 汗、唾液、泪、胃液、胰液、小肠液和呼吸道分泌物增加 恶心、呕吐、腹痛、大小便增多、诱发哮喘 HR、BP短暂↓ 药理学（第9版） 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) N胆碱受体激动药 第二节 无临床实用价值，仅具有毒理学意义 烟 碱 nicotine 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体 烟草中含有烟碱成分，长期吸烟与癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病的发生关系密切。 吸烟有害自身和他人的健康，请勿吸烟！ 药理学（第9版） ACh：作用广泛，对M、N受体选择性差，无临床实用价值，常在科学研究中作为工具药使