《药理学》第28章 组胺与抗组胺药课件

药理学 第二十八章 组胺与抗组胺药 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：H1受体阻断药的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉：组胺受体的类型、分布及效应。 组 胺 1 抗组胺药 2 目录 contents 3 组 胺 01 4 组胺（histamine）是广泛存在于人体组织中的自体活性物质之一。组织中的组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞及嗜碱粒细胞中。当机体因炎症、组织损伤、神经刺激或变态反应时，可导致组胺释放，激动组胺受体，产生广泛的生物效应。目前已知的组胺受体有H1、H2、H3和H4 4种亚型。组胺受体的分布及效应见表28-1。 抗组胺药 02 6 一、H1受体阻断药 目前H1受体阻断药已有第一代和第二代药物供临床使用（表28-2）。其中第一代药物有苯海拉明（diphenhydramine，苯那君）、异丙嗪（promethazine，非那根）、氯苯（chlorpheniramine，扑尔敏）、赛庚啶（cyproheptadine）等。第二代药物有西替利嗪（cetirizine，仙特敏）、氯雷他定（loratadine）、阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐）等。 一、H1受体阻断药 【药理作用】 1．H1受体阻断作用 本类药物能竞争性阻断H1受体，对组胺引起的毛细血管通透性增加、局部渗出性水肿及支气管、胃肠道平滑肌痉挛性收缩有明显的抑制作用，对组胺引起的血管扩张和血压下降只有部分对抗作用。对胃酸分泌无影响。 2．中枢抑制作用 本类药物多数易通过血脑屏障，产生中枢抑制作用，表现为镇静、催眠等。其中以异丙嗪和苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱，第二代药物因不易透过血脑屏障，几乎无中枢抑制作用。 3．其他作用 多数药物具有抗胆碱作用、局部麻醉作用和奎尼丁样作用。 【临床应用】 1．皮肤黏膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉病等疗效较好，可作为首选药；对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿有良效；对药疹、接触性皮炎有一定疗效；对支气管哮喘疗效差；对过敏性休克无效。 2．晕动病、呕吐 苯海拉明、异丙嗪具有较强的抗晕止吐作用。预防晕动病需在乘车、船前30 min服用。 3．其他 苯海拉明和异丙嗪可用于失眠，尤其是过敏反应引起的失眠；也可对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用；异丙嗪与氯丙嗪、哌替啶可组成冬眠合剂用于人工冬眠。 患者，男，33岁，司机。3天前早晨起床后开窗通风，当时自觉全身寒战，随后左上肢出现红色丘疹伴瘙痒，挠抓后丘疹增大，第2天全身出现红色斑块，入院就诊。经检查诊断为寒冷性荨麻疹。 请思考： 该患者可用什么药物进行治疗？用药期间应注意什么？ 【不良反应】 1．中枢神经系统反应 常见嗜睡、乏力、反应迟钝等，驾驶员及高空作业者工作时间不宜使用，以防发生意外。 2．消化道反应 可出现口干、恶心、呕吐、便秘等，餐后服用可减轻。 3．其他 偶有血小板减少、粒细胞减少等；特非那啶和阿司咪唑大量使用可引起严重心律失常。因多数药物具有抗胆碱作用，青光眼、尿潴留患者慎用。 二、H2受体阻断药 H2受体阻断药能选择性阻断胃壁细胞上的H2受体，竞争性对抗组胺引起的胃酸分泌增加，防止或减轻胃黏膜损伤。常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等（详见第二十四章作用于消化系统的药物）。 感谢聆听 批评指导 PHARMACOLOGY 11 $$