《药理学》第27章 作用于子宫平滑肌的药物课件

药理学 第二十七章 作用于子宫平滑肌的药物 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：缩宫素的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉：麦角新碱的作用特点及临床应用。 了解：其他作用于子宫平滑肌的药物的作用特点及临床应用。 子宫平滑肌兴奋药 1 子宫平滑肌抑制药 2 目录 contents 3 子宫平滑肌兴奋药 01 4 子宫平滑肌兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌，促进子宫收缩的药物。其作用可因药物种类、用药剂量和子宫生理状态的不同而有差异。引起子宫平滑肌产生节律性收缩的，用于催产或引产；引起子宫强直性收缩的，用于产后止血或子宫复原。常用药物包括垂体后叶素类、麦角生物碱类和前列腺素类。 一、垂体后叶素类 缩宫素（oxytocin，催产素）是垂体后叶激素的主要成分之一。目前，临床应用的缩宫素可从牛、羊、猪等动物的垂体后叶提取，也可人工合成。 【药理作用】 1．兴奋子宫 能选择性直接兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩。其作用特点为：① 收缩性质取决于剂量大小。小剂量（2～5 U）加强子宫（尤其对妊娠末期子宫）节律性收缩，收缩性质类似于正常分娩，利于胎儿顺利娩出；大剂量（5～10 U）使子宫产生持续强直性收缩，利于产后止血。② 收缩强度受激素的影响。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。妊娠早期孕激素水平高，雌激素水平低，子宫对缩宫素不敏感；妊娠中、后期，雌激素水平增高，子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高，临产时敏感性最高。 2．促进排乳 能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，促进排乳。 3．其他 大剂量可短暂松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有抗利尿作用。 缩宫素 一、垂体后叶素类 【临床应用】 1．催产和引产 胎位正常、无产道障碍而宫缩乏力的难产，可用小剂量缩宫素以促进分娩。也可用于过期妊娠、死胎或某种原因需中断妊娠者的引产。 2．产后止血 产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素（5～10 U），迅速引起子宫平滑肌强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血，但作用维持时间短，须加用麦角新碱来维持子宫的收缩状态。 【不良反应】 偶有恶心、呕吐、血压下降及过敏反应等。过量可引起子宫强直性收缩，导致胎儿窒息或子宫破裂，因此用于催产或引产时应注意：① 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩；② 严格掌握禁忌证，凡胎位不正、产道异常、头盆不称、前置胎盘及3次以上妊娠的经产妇或有剖宫产史者禁用。 患者，女，29岁，初产妇。孕39周，估计胎儿重约3 800 g，临产16 h，宫口开大1 cm，以5%葡萄糖液、缩宫素5 U静脉滴注，4 h后宫口开大9 cm，但产妇烦躁不安，腹痛难忍。腹部检查，脐下两指处呈环形凹陷，下段有压痛，胎心音正常，导尿呈血性。诊断：先兆子宫破裂。 请思考： 该产妇先兆子宫破裂的原因是什么？使用缩宫素应注意哪些问题？ 二、麦角生物碱类 麦角（ergot）是寄生在黑麦上的麦角菌的干燥菌核，其中含有多种生物碱类，按其化学结构分为两类：① 胺生物碱类：有麦角新碱（ergometrine）和甲麦角新碱（methylergometrine），口服易吸收，对子宫的兴奋作用迅速而强大；② 肽生物碱类：有麦角胺（ergotamine）和麦角毒（ergotoxine），口服吸收不规则，对血管作用明显，起效慢，作用维持时间较久。 【药理作用】 1．兴奋子宫 麦角新碱和甲麦角新碱能选择性兴奋子宫平滑肌，作用迅速、强大、持久，对妊娠子宫尤其是临产时和产后子宫作用最明显。剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈平滑肌兴奋作用无明显差别，故不宜用于催产、引产。 2．收缩血管 肽生物碱类尤其是麦角胺，能直接收缩动、静脉。大剂量还会损伤血管内皮细胞，导致血栓形成和肢端坏死。 3．阻断α受体 肽生物碱类能阻断α受体，使肾上腺素的升压作用翻转。 二、麦角生物碱类 【临床应用】 1．子宫出血 常选用麦角新碱，能引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管。用于产后子宫出血或其他原因引起的子宫出血。 2．产后子宫复原 产后子宫复原缓慢易发生出血或感染，麦角制剂（常用麦角流浸膏）可加速子宫复原。 3．偏头痛 麦角胺能收缩脑血管，降低脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。与咖啡因合用有协同作用。 【不良反应及注意事项】 麦角新碱注射时可引起恶心、呕吐、血压升高等。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺，长期大剂量应用可损伤血管内皮细胞，造成肢端坏死。偶见过敏反应，严重者出现呼吸困难，血压下降。麦角生物碱禁用于催产、引产、血管硬化及冠心病患者。 三、前列腺素类 前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类广泛存在于体内各组织中的不饱和脂肪酸，对心血管、消化、呼吸及生殖系统等具有广泛的生理及药理作用。作为子宫平滑肌兴奋药应用的有地诺前