《药理学》第26章 作用于血液和造血系统的药物课件

药理学 第二十六章 作用于血液和造血系统的药物 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。 了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。 促凝血药 1 抗凝血药 2 目录 contents 抗血小板药 3 纤维蛋白溶解药 4 3 抗贫血药 5 促白细胞生成药 6 目录 contents 血容量扩充药 7 4 促凝血药 01 5 促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。 一、促进凝血因子生成药 维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。人工合成的维生素K3、K4为水溶性。 【药理作用】 维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。若维生素K缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。 【临床应用】 1．治疗维生素K缺乏引起的出血 ① 维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；② 维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。 2．治疗凝血酶原过低引起的出血 如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。 3．胆绞痛 维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。 【不良反应】 维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。 维生素K 患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5 min缓解，共发 作10余次，便中带血。查体：体温37.8℃，脉搏156次/min，呼吸52次/min。CT示左颞叶脑出血（约27 mL）。患儿呈抽搐状态，面色苍白，口唇发绀，前囟2 cm×1.5 cm，张力高，左侧瞳孔直径约3 mm，右侧约2 mm，对光反射迟钝，颈抵抗，心肺腹检查无异常，双侧巴氏征阳性，左侧肢体肌张力高。诊断：维生素K缺乏症、颅内出血。 请思考： 1．该患儿为何会出现颅内出血？ 2．该患儿应选择何种药物进行治疗？如何指导正确用药？ 二、抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸（aminomethylbenzoic acid，PAMBA，对羧基苄胺）能竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白溶解，产生止血作用。主要用于治疗纤维蛋白溶解系统亢进所致的出血，如肝、脾、肺、前列腺、甲状腺、肾上腺等脏器外伤或手术时出血过多；还可用于治疗链激酶、尿激酶过量所致的出血。不良反应少，过量可致血栓形成，并可诱发心肌梗死。肾功能不全者慎用。 本类药物还有氨甲环酸（tranexamic acid，AMCHA，凝血酸），其药理作用、临床应用与氨甲苯酸相似，但作用较强，不良反应较多。 氨甲苯酸 三、促血小板生成药 酚磺乙胺（etamsylate）能促进血小板生成，增强血小板黏附性和聚集性；促进血小板释放凝血活性物质，加速血液凝固；降低毛细血管通透性，减少血浆渗出。可用于防治手术后出血过多、内脏和皮肤出血、血小板减少性紫癜及过敏性紫癜。不良反应较少，偶见恶心、头痛、药疹等。有血栓病史者慎用。 酚磺乙胺 四、作用于血管的促凝血药 垂体后叶素（pituitrin）由加压素和缩宫素组成。缩宫素能兴奋子宫平滑肌（见第二十七章）；加压素直接作用于血管平滑肌，收缩小动脉、小静脉及毛细血管，内脏血管尤为明显。主要用于肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血。静脉注射过快，可出现面色苍白、血压升高、胸闷、心悸、过敏等。高血压、冠心病、心功能不全及肺源性心脏病患者禁用。 垂体后叶素 抗凝血药 02 12 一、体内、体外抗凝血药 肝素（heparin）是黏多糖硫酸酯，带有大量负电荷，呈强酸性，药用肝素从猪肠黏膜或牛肺中提取。肝素为大分子化合物，口服不吸收，一般采用静脉给药。 【药理作用】 1．抗凝血 肝素在体内、外均有强大而迅速的抗凝作用，主要通过激活抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）活性来完成。抗凝血酶Ⅲ是一种生理性抗凝物质，能与激活的凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等结合形成复合物，使其失去活性。肝素与AT Ⅲ结合后，使其构型发生改变，加强抗凝作用。 2．调节