《药理学》第24章 作用于消化系统的药物课件

药理学 第二十四章 作用于消化系统的药物 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：抗消化性溃疡药的分类、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉：促胃肠动力药、泻药和止泻药的作用特点及临床应用。 了解：助消化药、止吐药及利胆药的作用特点及临床应用。 助消化药 1 抗消化性溃疡药 2 目录 contents 止吐药及促胃肠动力药 3 泻药和止泻药 4 利胆药 5 3 助消化药 01 4 稀盐酸（dilute hydrochloric acid）为10%的盐酸溶液，可增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性，促进胰液和胆汁的分泌。可用于各种原因引起的胃酸缺乏及发酵性消化不良。宜于餐前或餐中稀释后服用，以免刺激胃黏膜。 稀盐酸 胃蛋白酶（pepsin）来源于动物胃黏膜，能水解蛋白质和多肽，在酸性环境中活性强，常与稀盐酸同服。用于胃蛋白酶缺乏症及蛋白质食用过多所致的消化不良。不能与碱性药物配伍。 胃蛋白酶 胰酶（pancreatin）中含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，分别促进蛋白质、淀粉和脂肪的消化。遇酸易失活，多制成肠溶片吞服。用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不足及肝、胆、胰腺疾病所致的消化不良。 胰 酶 乳酶生（biofermin，表飞鸣）为活乳酸杆菌干燥制剂，通常在肠内分解糖类生成乳酸，提高肠内酸度，抑制肠内腐败菌繁殖，减少肠内发酵和产气。用于消化不良、腹胀及小儿消化不良引起的腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂合用，送服水温不宜超过40℃。 乳酶生 抗消化性溃疡药 02 7 消化性溃疡是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，是一种常见病。消化性溃疡的发生是由损伤因子（胃酸、幽门螺杆菌等）作用增强，而保护因子（胃黏液、黏膜屏障等）作用减弱引起。目前，临床常用的抗消化性溃疡药主要有：① 抗酸药；② 胃酸分泌抑制药；③ 胃黏膜保护药；④ 抗幽门螺杆菌药。 抗酸药是一类弱碱性药物，口服后直接中和胃酸，减弱胃酸对溃疡的刺激，缓解疼痛，促进溃疡的愈合。常用抗酸药作用特点见表24-1。 抗酸药单用效果差，故常将不同抗酸药及其他药物配伍制成复方制剂，以增强中和胃酸的作用，减少不良反应。 一、抗酸药 胃酸是由胃壁细胞分泌的，组胺、乙酰胆碱、胃泌素可分别激动胃壁细胞膜上的H2受体、M1受体和胃泌素（G）受体，通过第二信使的介导，最终激活胃壁细胞膜上的H+-K+-ATP酶（H+泵、质子泵），使胃酸分泌增加。因此，阻断以上三种受体或抑制H+-K+-ATP酶，都可减少胃酸的分泌（图24-1）。 二、胃酸分泌抑制药 （一）H2受体阻断药 二、胃酸分泌抑制药 【药理作用】 1．抑制胃酸分泌 本药可竞争性拮抗胃壁细胞膜上的H2受体，不但抑制基础胃酸的分泌，还能抑制胃泌素、迷走神经兴奋剂进食等引起的胃酸分泌。 2．抑制胃蛋白酶 由于胃酸分泌减少使胃液pH值升高，故胃蛋白酶活性下降。 【临床应用】 主要用于胃、十二指肠溃疡，可缓解消化性溃疡症状，减少并发症，促进溃疡愈合，并能降低复发率，对胃溃疡的疗效不如十二指肠溃疡；还可用于上消化道出血、轻度反流性食管炎等。 西咪替丁 二、胃酸分泌抑制药 【不良反应】 一般表现为头痛、头晕、嗜睡、腹泻、腹胀、口干等；可出现焦虑、定向力障碍、幻觉等中枢症状；长期服用可出现血清转氨酶升高，白细胞、血小板减少及抗雄激素作用，可引起男性乳房发育、阳痿、女性溢乳等。 【药物相互作用】 本品为肝药酶抑制剂，可抑制华法林、茶碱、利多卡因、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、地西泮等药物的代谢，使其作用时间延长，合用时应调整剂量。 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 二、胃酸分泌抑制药 奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）为第一代H+-K+-ATP酶抑制药。口服吸收迅速，生物利用度为35%，反复用药时，生物利用度可达60%，1～3 h达血药浓度高峰。胃内食物充盈可减少吸收，故应空腹服用。主要在肝脏代谢，经肾排泄。 【药理作用及临床应用】 抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶，使H+不能从胃壁细胞向胃腔转运，减少胃酸分泌，作用强而持久。对阿司匹林、乙醇和应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用，还可抑制幽门螺杆菌。临床用于治疗消化性溃疡、卓―艾综合征、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染等。 【不良反应及注意事项】 不良反应少，可有头晕、失眠、恶心、腹胀、腹泻、上腹痛等，偶见皮疹、外周神经炎等。长期应用可发生胃部类癌，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。肝功能减退者用量酌减。 奥美拉唑 （三）M胆碱受体阻断药 二、胃酸分泌抑制药 哌仑西平（pirenzepine）能选择性阻断胃壁细胞M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。用于胃及十二指肠溃疡，与西咪替丁合用可增强疗效。因抑制胃酸分泌作用较弱，现已较少用于治疗消化性溃疡。 哌仑西平 （四）胃泌素受体阻断药 二