《药理学》第18章 抗高血压药课件

药理学 第十八章 抗高血压药 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。 熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。 了解：抗高血压药的临床应用原则。 抗高血压药分类 1 常用抗高血压药 2 目录 contents 抗高血压药的临床应用原则 3 3 抗高血压药分类 01 4 抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。 1．利尿药 如氢氯噻嗪等 2．交感神经抑制药 （1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。 （2）肾上腺素受体阻断药：① α受体阻断药，如哌唑嗪等。② β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。③ α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。 （4）神经节阻断药：如美加明等。 3．钙通道阻滞药 如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。 4．肾素―血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 5．血管扩张药 （1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。 常用抗高血压药 02 6 一、利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。 【药理作用】 降压作用温和而持久。用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。 【临床应用】 可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。 【不良反应】 长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。 氢氯噻嗪 一、利尿药 吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。作用强而持久，每日仅用药1次。可单独或与其他降压药合用于轻、中度高血压。可有头痛、嗜睡、食欲减退等不良反应，长期应用注意防止低血钾的发生，对血脂代谢无影响。 吲达帕胺 二、肾上腺素受体阻断药 【体内过程】 哌唑嗪（prazosisn）口服易吸收，首关消除明显。血浆蛋白结合率达97%，大部分在肝代谢，少部分经肾以原形排泄。 【药理作用】 哌唑嗪可选择性阻断突触后膜α1受体，舒张小动脉和小静脉，降低外周阻力，使血压下降。降压时不引起心率加快，对心排血量无明显影响。对肾血流量和肾小球滤过率无影响，不损害肾功能，不增加肾素分泌。 【临床应用】 适用于治疗轻、中度高血压，与β受体阻断药及利尿药合用可增强降压疗效，用于治疗重度高血压。也可用于治疗充血性心力衰竭。 【不良反应】 1．首剂现象 部分患者首次服用或突然增加剂量，可出现严重的直立性低血压、晕厥、心悸、意识丧失等，若首剂减为0.5 mg并于睡前服用，可避免发生。 2．其他反应 可有头痛、头晕、嗜睡、口干、乏力等；部分患者用药后可出现水钠潴留。 哌唑嗪 （一）α受体阻断药 二、肾上腺素受体阻断药 【体内过程】 普萘洛尔（propranolol）口服吸收完全，首关消除明显，生物利用度约25%，半衰期约4 h，但降压作用持续时间较长。 【药理作用】 本药具有缓慢、持久的降压作用，其降压机制为：① 阻断心肌β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，减少心输出量而降压；② 阻断肾小球旁细胞β1受体，减少肾素分泌；③ 阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力；④ 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。 【临床应用】 可治疗轻、中度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。尤适用于心排血量和肾素活性偏高及合并心绞痛、偏头痛、焦虑症及某些心律失常的高血压患者。其用量个体差异大，宜从小剂量开始，逐渐增量。 【不良反应及注意事项】 长期用药不可突然停药，以免出现反跳现象。支气管哮喘、严重心功能不全、心动过缓和重度房室传导阻滞者禁用。 普萘洛尔 （二）β受体阻断药 二、肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 （三）α、β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol）能同时阻断α1和β受体，其阻断β受体比阻断α1受体作用强。主要适用于中、重度高血压及高血压急症，静脉注射可用于治疗高血压危象。不良反应可见眩晕、乏力、幻觉、胃肠道反应等。 三、钙通道阻滞药 硝苯地平 【药理作用】 硝苯地平（nifedipine，心痛定）口服30 min起效，作用持续6～8 h，对高血压患者作用显著，对血压正常者作用不明显。降压时可反射性加快心率，