《药理学》第17章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件

药理学 第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：咖啡因、尼可刹米、洛贝林及二甲弗林的作用特点、临床应用及不良反应。 了解：其他中枢兴奋药和促大脑功能恢复药的作用特点及临床应用。 中枢兴奋药 1 促大脑功能恢复药 2 目录 contents 3 中枢兴奋药 01 4 一、大脑皮质兴奋药 咖啡因（caffeine）是咖啡豆和茶叶中的主要生物碱，属黄嘌呤衍生物。现已可人工合成。 【药理作用】 1．中枢神经系统 小剂量（50～200 mg）能选择性兴奋大脑皮质，可使人睡意消失、疲劳减轻、精神振奋；较大剂量（250～500 mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快、血压升高；过量中毒（＞800 mg）可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至导致惊厥。 2．心血管系统 咖啡因可兴奋心脏，扩张冠状血管和肾血管等，但对脑血管有收缩作用，可减少脑血管搏动。 3．其他 对胆道和支气管平滑肌有较弱的松弛作用；有利尿及刺激胃酸分泌等作用。 【临床应用】 主要用于解救严重传染病及中枢抑制药过量导致的呼吸抑制和循环衰竭。此外，还可与解热镇痛药配伍，用于一般头痛；与麦角胺合用，治疗偏头痛。 【不良反应及注意事项】 治疗量不良反应较少。较大剂量可引起激动、不安、失眠、头痛、心悸等；过量中毒可致惊厥。婴幼儿高热时易发生惊厥，应避免使用含咖啡因的复方退热制剂。消化性溃疡患者禁用。 咖啡因 一、大脑皮质兴奋药 哌甲酯（methylphenidate，利他林）为人工合成的苯丙胺类衍生物。治疗量可兴奋大脑皮质和皮质下中枢，作用温和，能改善精神活动，解除轻度中枢神经抑制，消除疲劳。较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量可致惊厥。临床用于治疗巴比妥类及其他中枢抑制药过量中毒，也用于治疗轻度抑郁症、小儿遗尿症及儿童多动综合征。 治疗量时不良反应较少。大剂量时可使血压升高致眩晕、头痛，甚至惊厥。久用可产生耐受性，并可影响儿童生长发育。癫痫、高血压患者及6岁以下小儿禁用。 哌甲酯 二、呼吸中枢兴奋药 【药理作用及临床应用】 尼可刹米（nikethamide，可拉明）为人工合成品。治疗量可直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，同时提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深、加快，当呼吸中枢处于抑制状态时，其作用尤为显著。作用温和，维持时间短，一次用药仅维持5～10 min。临床用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制效果较差。 【不良反应】 治疗量不良反应少，安全范围较大。大剂量可引起血压升高、心动过速、出汗、呕吐、肌肉震颤等，甚至惊厥。 尼可刹米 二、呼吸中枢兴奋药 洛贝林（lobeline，山梗菜碱）通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。作用快、弱、短暂，仅维持数分钟，但安全范围大，较少引起惊厥。临床主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭、一氧化碳中毒引起的窒息及其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。大剂量可导致心动过缓、传导阻滞；过量可引起心动过速，甚至惊厥。 洛贝林 患者，男，41岁。夜间用煤炉取火，次日晨起被发现昏迷伴口唇樱桃红色，1 h后被家人送往医院，确诊为一氧化碳中毒。针对该患者的情况，兴奋呼吸药最好选用（ ）。 A．咖啡因 B．哌甲酯 C．尼可刹米 D．洛贝林 E．二甲弗林 二、呼吸中枢兴奋药 二甲弗林（dimefline，回苏灵）可直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强，起效快，维持时间短。用药后可明显改善呼吸功能，增加肺换气量，提高血中O2分压，降低CO2分压。临床主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺性脑病有较好的促苏醒作用。 本药安全性小，容易导致惊厥，小儿尤易发生。静脉给药应用葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。 二甲弗林 患者，女，31岁。因术后剧痛采用吗啡镇痛，不久即出现昏迷、血压下降、呼吸深度抑制、瞳孔缩小呈针尖状，诊断为吗啡中毒。 请思考： 1．可选用什么药物改善该患者的呼吸状态？ 2．该药的作用机制如何？ 促大脑功能恢复药 02 10 吡拉西坦（piracetam，脑复康）为γ-氨基丁酸的衍生物，能降低脑血管阻力，增加脑血流量。本药能促进大脑对氨基酸和磷脂的吸收，促进蛋白质的合成，增加线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，因此能提高记忆力，保护缺氧脑组织。临床用于脑动脉硬化、阿尔茨海默病、脑外伤后遗症、药物及一氧化碳中毒所致的思维障碍、儿童智力低下等。个别出现口干、食欲减退、呕吐等不良反应，停药后可自行消失。 吡拉西坦 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）主要兴奋大脑皮质，促进脑细胞代谢，增加葡萄糖的利用，对处于抑制状态的